氟尿嘧啶凝胶

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通用名 氟尿嘧啶凝胶

曾用名

英文名 FLUOROURACIL GEL

拼音名 FUNIAOMIDING NINGJIAO

本品主要成份及其化学名称为:5-氟-2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮。

分子式:C4H3FN2O2

分子量:130.08

药品类别 抗代谢类抗肿瘤药

性状 本品为无色透明的凝胶。  

目录

药理学

本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行,因而出现自限现象。 毒理学

药代动力学 用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明,整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为100mg),其进入系统循环的药量为5mg~6mg。 本品吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神经系统,并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶,而后进一步代谢为α-氟-β-丙氨酸尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10分~20分,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢,使半衰期延长。由尿中排出约占10%~30%,60%~80%分解后以CO2形式从呼吸道排出。  

适应症

光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿疣白癜风淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症寻常疣扁平疣银屑病着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等。  

用法用量

外用,一日1次~2次涂患处。  

不良反应

1.局部的不良反应有:接触性皮炎皮肤红肿糜烂炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒疤痕皮疹溃疡甲床变黑(可恢复)。

2.白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。

禁忌症 孕妇及用药其间可能怀孕的妇女;对本品过敏的病人。  

注意事项

1.面部损害涂药时注意色素沉着,治疗前告诉患者,以避免医疗纠纷。

2.角化明显的疾病可提高给药浓度。

3.用药期间应定期检查血象。

4.肝肾功能不良、感染水痘心脏病等慎用。

5.不可用于粘膜。

6.用药期间出现毒性反应,立即停药。

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