来士普

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来士普,通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是西安杨森生产一种新型抗抑郁药,对重度抑郁效果好斯瑞康主要是改善睡眠。

目录

基本信息

通用名:草酸艾司西酞普兰

Bkjoy.jpg

英文名:Lexapro

商品名:来士普

英文通用名:Escitalopram 

适应证:抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖惊恐障碍

用法与用量:

1.抑郁症:起始剂量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始,最大剂量10mg。轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。

2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍:5mg起始,最大剂量20mg  

作用机制

艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用,而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合,还能和异构位点结合,是五羟色胺转运蛋白的双作用机制,所以能够快速起效。  

特性

艾司西酞普兰(Escitalopram)是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍,是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种,并且代谢途径十分单一,这从理论上支持了其副作用小,合并使用范围宽的特点。  

适应症

文件:Bkjoz.jpg   

主要症状

1. 重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。

2 、广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。  

意见建议

1.重症抑郁症:起始剂量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗.老年患者或肝功能不全者建议一日一次mg•,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量.严重肾功能不全者慎用.

2.广泛性焦虑:起始剂量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换本药,同样,停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂.停药时应逐渐减量。  

不良反应

约5%的患者有失眠、阳痿恶心便秘多汗口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛上呼吸道感染背痛咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。  

相互作用

 禁与单胺氧化酶抑制剂并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重。与阿司匹林华法令抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西普兰的作用,合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。本品属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)不宜与三环类抗抑郁药(TCAs)联用。  

注意事项

肝、肾功能不全者,有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。 服药期间不宜操作机器, 孕妇或哺乳期妇女应慎用,对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。  

历史

丹麦lundbeck制药与一家研究所于1997年开始对此药的研究工作,具体的药物特性见于lundbeck2000年年度报告,2001年正式上市,研究时间相对较短,这得益于lundbeck的另一个产品——西酞普兰(喜善妙)的研究工作。

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