得斯芬

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中文正式名 甲磺酸去铁胺

商品名及别名 得斯芬(DESFERAL)

英文名 Desferrioxamine messylate

药理学特征 甲磺酸去铁胺是一种螯合剂,主要与三价铁离子和铝离子形成复合物。对二价离子如欣Fe2+、铜Cu2+、锌Zn2+、钙Ca2+的亲和力很低。由于其螯合特性,无论是游离的,或者与欣蛋白含铁血黄素结合的铁离子,甲磺酸去铁胺均能与之结合,形成欣胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物可完全排出,四磺酸去铁胺能促进铁和铝从小便和粪便中排泄,并因此而减少铁和铝在器官的病理性沉积。然而,甲磺酸去铁胺不能从转铁蛋白血红蛋白或其它含有血黄素的物质中去除铁离子。

药代学特征 去铁胺(DFO)经肌肉皮下注射后吸收迅速,但由于完整肠的存在,胃肠道的吸收不好。如加入透析液中,则可在腹膜透析间吸收。按10mg/kg体重给健康志愿者肌肉注射DFO后30分钟,血浆浓度达高峰,为5.5umol/L(8.7ug/ml).注射后1小时,铁胺(FO)高峰浓度为3.7umol/L(2.3ug/ml)。体外试验DFO与血清蛋白质的结合少于10%。4种DFO的代谢产物已从铁负荷重的患者尿中分离并检测出来。对健康志愿者的研究表明,DFO和FO均呈双相清除。在第一期(快速),DFO的半衰期为1小时,FO为2.4小时;在第二期(缓慢),两者的半衰期均为6小时。

适应症

[作用与用途] 单一铁螯合物治疗慢性铁负荷过重(例如输血引起的含铁血黄素沉积症,管理方式地中海贫血和慢性贫血;特发性血色素沉着的病人,其病症妨碍进行静脉切开迟发性皮肤卟啉症而不能承受静脉切开术者)。急性铁中毒;持续的肾病病人铝超负荷(例如铝相关的骨疾患和脑病)。诊断铁或铝超负荷。

服用方法 根据个体情况而定,取决于适应症和病情严重程度。剂量范围:慢性铁超20-60mg/kg体重/日。急性铁中毒不超过80mg/kg体重/日。慢性铝超负荷5mg/kg体重,每周一次。铁超负荷试验500mg,铝超负荷静滴试验5mg/kg体重。

不良反应 常见注射部位症状,常伴有关节痛肌痛头痛荨麻诊和发热发育迟缓和髀改变不常见;少见视觉、沂力障碍;罕见急性呼吸窘迫综合征头晕透析性脑病;周围性感觉、运动或混合型神经病变;肾功能损害;血象异常;广泛性皮疹、过敏性/过敏样反应,对耶尔森氏菌和毛霉菌病易感。

禁忌症 已知对活性物质过敏者,不包括后进行治疗的患者。

注意事项 快速静脉滴注:本药溶液的浓度大于10%可引起肾功能损害;视力与听力障碍;发育迟缓,特别是3岁以下儿童刚开始治疗时;急性呼吸窘迫综合征,特别是血清铁浓度偏低,并大剂量使用本药后。治疗前和治疗中应进行眼科和听力的测试,对儿童要监测体重和身高。铁超负荷使人体对耶尔森氏菌小肠结肠炎和耶尔森氏菌假结核类感染易感性增加。假如应用本药过程中发生此类感染,应立即停止用药,直至感染成功治愈。已有极少数毛霉病病例报告,此时应停用本药并立即给予抗真菌治疗。大剂量的本药使铝相关脑病病人的神经功能障碍恶化。

孕乳妇女用药 妊娠期哺乳期妇女慎用。

药物相互作用 甲哌氯丙嗪维生素C放射性镓67.

规格 注射粉剂 500mg×10支。

批准文号

所属目录

药物类别 戒毒药

参考价格

生产单位 诺华

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