安吡昔康

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通用名称:安吡昔康

英文名称:Ampiroxicam

英文别名:Flucam

【药理】

本品为吡罗昔康(Piroxicam)的前体药物。其作用机制是由于它具有其活性体吡罗昔康抑制环氧化酶的作用,从而抑制前列腺素的合成。

本品的抗炎作用对大鼠由爱苔兰胶引起足跖水肿,土拨鼠的紫外线红斑,大鼠的肉芽形成佐剂关节炎有抑制作用。与等剂量的吡罗昔康相似。

本品有镇痛作用,可抑制小鼠由醋酸引起的和大鼠的佐剂关节疼痛,而其解热作用对大鼠由酵母引起的发热及家兔由内毒素引起的发热抑制作用也与等剂量的吡罗昔康相同,对抑制炎症性疼痛反应未见耐药性形成。

本品对大鼠胃粘膜的损伤作用约为吡罗昔康的1/2。本品可代谢为数种代谢产物,其镇痛的药理作用只是其中的一种,因此,其镇痛作用强度是吡罗昔康的1/3。

本品为吡罗昔康的前体药物,经口给大鼠部分由肠管吸收。吸收过程中受存在于血浆中或小肠壁的羧酸酯酶作用而迅速水解,而在周围血中以活性吡罗昔康的形式存在。给雄性大鼠口服本品后血浆中吡罗昔康达峰时间比服等量吡罗昔康稍微延迟,峰值也低,但AUC无明显差别。

生物利用率与吡罗昔康无差别。吸收的半衰期也未见性别的不同,这可能是由于本品与吡罗昔康代谢能力无差别,也未见进食对本品吸收的影响。

人体口服本品后,组织分布按肝、肾、肺、心的顺序浓度增高,除肝以外的其它器官及乳汁或胎儿药物浓度比血浆中浓度更低。

向炎症周围组织的转移良好。

人体单次口服本品13.5mg、20mg、27mg后的血浓峰值随剂量增大而增大,与口服吡罗昔康相比,达峰时间稍迟,但显示同样的生物利用率。口服的吸收,几乎不受饮食及制酸剂并用的影响。口服本品一日1次连用14日,第7天血浆中吡罗昔康浓度达到初次血浓3.4~4.3倍的稳定水平。尿中主要为5’-羟基吡罗昔康(5%)及其葡萄糖醛酸化合物(约17%~18%)。其代谢路径与猴相似。

慢性风湿病患者以27mg/d,连服6周,可维持5~5.7μg/ml吡罗昔康的稳定血浓度。这时关节中平均浓度约为血浆浓度的53%。

关于本品在体内的溶解性,在胃中酸性条件下溶解性比较高,在小肠中可能胆汁有溶解辅助作用。

关于吡罗昔康向炎症关节周围或风湿病患者关节液中转移,估计是与白蛋白结合而向炎症部位分布。

关于与并用药物的血浆蛋白结合的相互作用,用人血清白蛋白时,与香豆素类抗凝剂华法林可能有相互作用,但未见关于血浆蛋白结合的相互影响。

适应症

慢性风湿性关节炎,变形性关节炎,腰痛症,肩关节周围炎,颈肩腕综合征的镇痛和消炎外伤性疼痛,手术后及拔牙后的镇痛消炎。

【用法用量】

一般成人为27mg,每日1次口服,可根据年龄、病情适当增减。

[制剂与规格]胶囊剂:每粒含本品13.5mg,27mg。

【禁用慎用】

对小儿的安全性尚未确定,必须使用时,要从最小剂量使用,并注意不良反应

下列患者禁忌本品:消化性溃疡患者,严重的血液异常患者,严重肝、肾功能障碍患者;严重心功能不全患者,重症高血压患者,对本品或吡罗昔康过敏的患者,阿斯匹林哮喘或其它非甾体消炎镇痛剂诱发哮喘患者,或有哮喘既往史的患者。

下列患者慎重用药:有消化性溃疡既往史患者,有血液异常既往史患者,有肝、肾功能障碍既往史患者,支气管哮喘患者,老年患者。

【给药说明】

(1)本品只能作为消炎镇痛的对症治疗,并非病因疗法

(2)对慢性疾病应用本品时,必须注意:①长期应用时须定期检查尿、血、肝功能大便潜血试验。发现异常,应减量或停药并做适当处置;②要考虑药物疗法以外的其它治疗。

(3)急性疾病应用本品时,要注意:①原则上应避免长期应用同一药物;②应针对病因进行治疗。

(4)应用本品期间应密切观察患者,注意不良反应。

(5)避免与其它消炎镇痛药并用。

(6)本品活性物质吡罗昔康已有穿孔性消化溃疡胃肠道出血等报告,故要注意发现病人,尤其老年患者的不良反应,并应从最小剂量开始慎重使用。

【不良反应】

(1)可有胃部和腹部疼痛、不适、食欲不振嗳气、烧心、胃炎腹泻便秘口腔炎口角炎,少见舌炎大便潜血等。

(2)有时白细胞增多红细胞减少血红蛋白减少,血球压积减少等。有时GOT、GPT、ALP、尿素氮升高,出现蛋白尿等。

(3)可见皮疹瘙痒,少见湿疹、潮红等。要密切观察,出现异常应停药进行适当处置。

(4)少见困倦、眩晕头痛等。

(5)其它:有时出现水肿,少见口渴唾液增多、乏力、发热、鼻出血视力模糊等。

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