安体舒

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安体舒:国家级一类双靶向抗癌新药

安体舒批准文号:国药准字H20030359 ,  

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成分

主要成份为7—氯—4-氧代—喹啉,分子式是C9H6CINO ,分子量是179.6。  

发展简史

近日,从国家科技部传来消息,中国科学院、中国军事医学科学院、中国协和医科大学联合突破抗肿瘤核心技术,成功研制出世界上首个小分子双靶点抗癌新药——安体舒。该药物是我国科学家在世界范围内的全新发明和创造,具有极高的临床价值,获得了国际、国内的高度认可,同时拥有国际与国内两项发明专利权(国际专利主分类号:C07D215/233,国内专利号:ZL98 1 14407.1)。据悉,由于该药物在抗肿瘤领域的突出表现,现已被国家药品审评机构批准为“国家一类新药”(我国药品分类中的最高标准)。并获得国家“科学技术进步奖”与“国家重点新产品”证书!安体舒的问世,奠定了我国抗肿瘤药物在国际上的领先地位。

我国著名药物学家、中国科学院上海药物研究所蔡俊超教授等科学家,在关于“安体舒”如何杀灭癌细胞的论文中,向全世界的科学家揭示了其中的奥秘。癌细胞的生物膜对自身有较强的保护作用,一般药物很难通过细胞膜进入细胞内。通常情况下,分子量越小、脂溶性越高,通过细胞膜就越容易。安体舒的主要成分7-氯-4-氧代-喹啉(简称氯氧喹)是安体舒研究机构在全世界首次合成的新型物质,分子量极小,仅为179.6,还不到一般药物分子团的十分,同时氯氧喹还是一个脂溶性很高的小分子,所以它通过细胞外膜细胞核膜的速度与水通过的速度几乎一样快,顺利通过细胞膜的氯氧喹直捣癌细胞的“心脏”部位,癌细胞将被迫坏死凋亡。能如此显著杀灭癌细胞的“安体舒”却对正常细胞没有伤害,让医学界人士也感到十分惊讶。原来安体舒与癌细胞表面独有的“酪氨酸激酶”有着很强的亲和性,它们结合后能使药物很快进入癌细胞;另一方面,正常细胞独有的“纤连蛋白”对却安体舒有着很强的排斥性,从而阻止安体舒接近正常细胞,使得安体舒在高效杀灭癌细胞的同时不伤害正常细胞。

卫生部指定的多家权威临床医疗机构近10年的三期(Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期)临床试验表明:安体舒单独使用的疗效是一般中成药物的3.1倍,控制和缩小肿瘤效果突出,安全性高。可见安体舒直接杀灭癌细胞、阻止肿瘤细胞的生长和增殖及其安全性超过目前上市的任何药物。国家食品药品监督管理局对安体舒杰出的治疗效果给予高度评价,认定完全达到国家级一类新药标准,特授予两项一类新药证书。于是,安体舒成为我国首个研究到分子水平的新药。许多肿瘤患者通过服用安体舒已完全康复的事实说明,安体舒是我国抗癌患者的首选治疗药,是医生首选临床一线用药,代表我国抗癌药物的研究迈向了新的里程碑!  

作用机理

该成分的cl离子与DNA上的鸟嘌呤有亲和作用,使药物嵌入DNA两股之间,从而形成DNA加合物,抑制DNA功能,达到阻止DNA复制、转录的目的,从而抑制癌细胞。适

用于乳腺癌肺癌肝癌肠癌胃癌胰腺癌白血病宫颈癌卵巢癌恶性淋巴瘤骨肉瘤膀胱癌肾癌鼻咽癌脑肿瘤胆囊癌恶性肿瘤的治疗。

安体舒是我国自主研发的靶向药物,达到了国际领先水平,是中国药物研究技术的代表,不仅为中国,也为世界的肿瘤患者带来了一种安全又高效的治疗手段。因此该药被列

入国家“1035”工程和国家“九五”“十五”重大科技攻关项目;2002年4月,通过科技部生命科学技术发展中心验收;2002年9月,获得了国家知识产权局颁发的“发明专利证书

”。2003年4月23日获得国家药品监督管理局颁发的两个新药证书(原料药胶囊剂)及两个药品注册批件。2004年国家科学部认定为“国家重点新产品”。  

药物安全性验证

(1)、生殖毒性:小鼠一般生殖毒性实验、大鼠致畸敏感期实验和围产期实验中,安体舒剂量(按体表面积折算)分别达人体临床用量的1.1 、2.7 、3.2

倍,没有发生药物对生殖的毒性反应,而且生下来的小鼠并没有出现畸形。对雄性动物给人体用量的2.2倍安体舒,精子畸形率未见升高。

(2)、遗传毒性:鼠伤寒沙门氏菌回

突变实验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、啮齿类动物显性致死试验和微核试验结果均为阴性。  

药代动力学

健康志愿者的药代动力学符合口服给药二室开放模型。胃肠道吸收快,1.25小时血药浓度达峰值;分布较快t 1/2a2.094±0.958小时,消除半衰期t 1/2为

20.283±1.491小时。鼻咽癌患者药代动力学结果符合一级吸收、二室开放型。1.6小时血药浓度达峰值,t 1/2a1.91±0.07小时, t 1/2 16.93±1.29小时。 

用法用量:口服,每次400毫克,每日3次;或以体重计每日每公斤体重20~30毫克,分3次服。细胞学实验表明,安体舒在体内抑杀癌细胞时间为120天-180天,正常治疗时间

为120天-180天

单独使用安体舒,可抑杀肿瘤细胞,缩小病灶,阻止转移与复发;联合放化疗使用,可提高放化疗疗效;康复期、放化疗、手术前后使用,可巩固疗效,提高治疗成功率。

规格:0.25gX4瓶

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