奥沙普嗪

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【药物名称】奥沙普嗪 Oxaprozin

【药物别名】诺德伦 Neptunlong

【分子式成分】4,5-二苯基恶唑-2-丙酸

【制剂规格】片剂:200 mg/片

【药理毒理】本品是一种新的非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛解热作用。它是一种通过抑制环氧化酶,减少由花生四烯酸代谢产生的炎性介质——前列腺素的生成,发挥其抗炎、镇痛、解热作用。对消化道损伤作用轻微,而且药效具有持久性。在小鼠醋酸血管通透性和角叉菜胶肿胀试验中,抗炎作用较阿司匹林布洛芬作用强。在小鼠醋酸、苯醌乙酰胆碱扭体试验中,镇痛作用约比布洛芬、保泰松和阿司匹林强2~9倍。在大鼠酵母致热试验中,本品的解热作用 与阿司匹林相近。

【临床评价】 据报道诺德伦临床疗效肯定,适应证广泛,缓解各种长期疼痛较理想,可替代封闭治疗腱鞘炎肩周炎,跟痛症及劳损等疼痛。上海仁济医院通过观察诊断明确的类风湿性关节炎病人60例,30例服用诺德伦,另30例服用双氯酚酸钠,比较两药的疗效,副作用和撤药率。结果显示总有效率诺德伦组(80%)略高于双氯酚酸钠组(70%);撤药率双氯酚酸钠组(13.3%)高于诺德伦组(6.6%);不良反应发生人次,双氯酚酸钠组(14人)高于诺德伦组(5人)。显示诺德伦疗效略高于双氯酚酸钠,但副作用明显比双氯酚酸钠要少。特别是肠胃道不良反应双氯酚酸钠10人,诺德伦仅3人。 北京医科大学第一附属医院用诺德伦治疗288例类风湿性关节炎,结果显效129例(44.79%),有效121例(42.10%),无效38例(13.19%),有效以上250例,有效率86.81%。治疗骨性关节炎429例,有效率为84.62%。治疗风湿性关节炎102例,结果60例显效(58.82%),26例有效(25.49%),有效率达84.31%。治疗腱鞘炎52例,显效23例,有效16例,好转6例,无效7例,有效以上39例,有效率为75%。副反应小,治疗1 412例病人,消化系统不良反应发生146例(10.34%)158人次,在1 412例中服药最长者38周,均未见到黑便、出血眩晕晕厥等严重反应。1993年国FDA首次批准诺德伦为第1个qd次给药的长效低毒非甾体抗炎镇痛药.

【药 动 学】健康成人po,400 mg/次,3~4 h后血药浓度达到高峰,半衰期约50 h,po,400 mg/d,qd或bid,连续10 d,4~6 d血药浓度达稳态。血药浓度与服药方式无关,饭前饭后无影响。蛋白结合率高达99.5%。主要以原形及其代谢产物经肾脏排泄代谢物主要有恶丙嗪葡萄糖醛酸酯和恶丙嗪苯环的羟基化物。

【适 应 证】风湿性关节炎、类风湿性关节炎,强直性脊柱炎肩关节周围炎,颈肩腕症候群,痛风外伤和手术后消炎、镇痛。

【不良反应】本品不良反应发生率低且症状轻微,绝大多数患者可以耐受。偶有轻微胃痛,胃不适,头痛,困倦,停药即消失。

【用法用量】po,400 mg/d,qd或bid,连续用药1周以上或遵医嘱,最大剂量600 mg/d。

【注意事项】① 长期服用发现异常时,应采取减量或停药等适当措施。② 当与口服抗凝血剂并用时应慎重。

【生产单位】

深圳海王生物工程有限公司长春公司、批准文号:吉卫药准字(1996)第121436号

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