奥沙普嗪
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【药物名称】奥沙普嗪 Oxaprozin
【药物别名】诺德伦 Neptunlong
【制剂规格】片剂：200 mg/片
【药理毒理】本品是一种新的非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它是一种通过抑制环氧化酶，减少由花生四烯酸代谢产生的炎性介质——前列腺素的生成，发挥其抗炎、镇痛、解热作用。对消化道损伤作用轻微，而且药效具有持久性。在小鼠醋酸血管通透性和角叉菜胶足肿胀试验中，抗炎作用较阿司匹林、布洛芬作用强。在小鼠醋酸、苯醌和乙酰胆碱扭体试验中，镇痛作用约比布洛芬、保泰松和阿司匹林强2～9倍。在大鼠酵母致热试验中，本品的解热作用 与阿司匹林相近。
【临床评价】 据报道诺德伦临床疗效肯定，适应证广泛，缓解各种长期疼痛较理想，可替代封闭治疗腱鞘炎，肩周炎，跟痛症及劳损等疼痛。上海仁济医院通过观察诊断明确的类风湿性关节炎病人60例，30例服用诺德伦，另30例服用双氯酚酸钠，比较两药的疗效，副作用和撤药率。结果显示总有效率诺德伦组(80%)略高于双氯酚酸钠组(70%)；撤药率双氯酚酸钠组(13.3%)高于诺德伦组(6.6%)；不良反应发生人次，双氯酚酸钠组(14人)高于诺德伦组(5人)。显示诺德伦疗效略高于双氯酚酸钠，但副作用明显比双氯酚酸钠要少。特别是肠胃道不良反应双氯酚酸钠10人，诺德伦仅3人。 北京医科大学第一附属医院用诺德伦治疗288例类风湿性关节炎，结果显效129例(44.79%)，有效121例(42.10%)，无效38例(13.19%)，有效以上250例，有效率86.81%。治疗骨性关节炎429例，有效率为84.62%。治疗风湿性关节炎102例，结果60例显效(58.82%)，26例有效(25.49%)，有效率达84.31%。治疗腱鞘炎52例，显效23例，有效16例，好转6例，无效7例，有效以上39例，有效率为75%。副反应小，治疗1 412例病人，消化系统不良反应发生146例(10.34%)158人次，在1 412例中服药最长者38周，均未见到黑便、出血、眩晕、晕厥等严重反应。1993年国FDA首次批准诺德伦为第1个qd次给药的长效低毒非甾体抗炎镇痛药.
【药 动 学】健康成人po，400 mg/次，3～4 h后血药浓度达到高峰，半衰期约50 h，po，400 mg/d，qd或bid，连续10 d，4～6 d血药浓度达稳态。血药浓度与服药方式无关，饭前饭后无影响。蛋白结合率高达99.5%。主要以原形及其代谢产物经肾脏排泄，代谢物主要有恶丙嗪葡萄糖醛酸酯和恶丙嗪苯环的羟基化物。
【适 应 证】风湿性关节炎、类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，肩关节周围炎，颈肩腕症候群，痛风及外伤和手术后消炎、镇痛。
【不良反应】本品不良反应发生率低且症状轻微，绝大多数患者可以耐受。偶有轻微胃痛，胃不适，头痛，困倦，停药即消失。
【用法用量】po，400 mg/d，qd或bid，连续用药1周以上或遵医嘱，最大剂量600 mg/d。
【注意事项】① 长期服用发现异常时，应采取减量或停药等适当措施。② 当与口服抗凝血剂并用时应慎重。
【生产单位】
深圳海王生物工程有限公司长春公司、批准文号：吉卫药准字(1996)第121436号
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