天晴甘美

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药名:天晴甘美

通用名异甘草酸镁注射液

天晴甘美简述:天晴甘美具有更强的抗炎、抗氧化、抗肝纤维化、调节免疫肝脏毒物、稳定细胞膜等多重药理作用,肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。临床疗上,异甘草酸镁降ALT速度快,且安全性好,未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留不良反应,对治疗慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常有很好效果。

天晴甘美说明书:

【药品名称】

通用名:异甘草酸镁注射液

商品名:天晴甘美

英文名:Magnesium Isoglycyrrhizinate Injection

汉语拼音:Yigancaosuanmei Zhusheye

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

药理作用

异甘草酸镁是一种肝细胞保护剂,具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药效试验表明,异甘草酸镁对D-氨基半乳糖引起大鼠急性肝损伤具有防治作用,能阻止动物血清转氨酶升高,减轻肝细胞变性、坏死炎症细胞浸润;对四氯化碳引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果,改善CCl4引起慢性肝损伤大鼠的肝功能,降低NO水平,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度;对 Gal/FCA诱发小鼠免疫性肝损害也有保护作用,降低血清转氨酶血浆NO水平,减轻肝组织损害,提高小鼠存活率。

毒理研究

遗传毒性:本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:未见异甘草酸镁对SD大鼠具有明显的致畸作用。大鼠一般生殖毒性试验的无毒性反应剂量为40mg/kg,按体表面积折算,约相当于临床推荐剂量的3倍。

SD雌性大鼠在妊娠末期和授乳期连续给予较大剂量的异甘草酸镁,无毒性反应剂量为40mg/kg,按体表面积折算,约相当于临床推荐剂量的3倍。

【药代动力学】

吸收、分布

动物试验表明,本品吸收后主要分布在肝,给药1小时后肝组织药物浓度与血浆药物浓度几乎相同,其次为肠和肺,睾丸、肾及胃中分布极低,脑、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中药物浓度均低于检测限。给药后3 h及7 h,血浆药物浓度迅速降低,是给药后1h的12.3%和1.9%,而肝组织中异甘草酸镁浓度下降缓慢,分别为给药1 h后的78.8 %和77.3%,其它各主要组织脏器中异甘草酸镁浓度均极低,基本无法测出。

人体单次静滴本品后表现为一级消除二室模型,药物的分布较为迅速,分布半衰期t1/2α为(1.13~1.72)h,消除半衰期t1/2β为(23.10~24.60)h。健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g,消除速度常数β、消除半衰期t1/2β、清除率CL各组间在统计学上无显著性差异,与给药剂量无关。各剂量组峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC0-72、AUC0-∞随给药剂量的增加而加大,而Cmax/dose、AUC0-72/dose、AUC0-∞/dose各剂量组间无显著性差异。其药—时曲线均符合二房室模型。

单剂量(健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g)与多剂量(健康志愿者静滴本品0.1g,每天1次,连续9天)静脉滴注给药的药动学参数:峰浓度Cmax分别为28. 8mg/L、42.8mg/L;表观分布容积Vd分别为3.3L、3.2L;血浆清除率CL分别为0.21L/h、0.15 L/h;分布半衰期t1/2α分别为1.7h、1.6h;消除半衰期t1/2β分别为23.1h、24.0h;用非室模型拟和的参数平均驻留时间MRT0-72分别为23.1h、23.3h,单剂量给药AUC单剂量0-∞为503.2 mg/L?h,多剂量给药AUCss0-τ为513.0mg/L?h。健康志愿者按本品每天1次,每次g给药后,给药第6天达稳态。稳态时平均血药浓度为21.4mg/L,波动系数为1.06。

代谢、消除

大鼠静注异甘草酸镁(60 mg /kg)后,主要经胆汁排泄,24 h内累计排出量占给药量的90.3 %;经尿及粪便的72 h累计排泄量占给药量的4.9 %。经肝-肠循环维持异甘草酸镁在肝组织中较高的有效浓度。

【适 应 症】

本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。

【用法用量】

一日一次,一次g(2支),以10%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注,四周为一疗程或遵医嘱。如病情需要,每日可用至0.2g(4支)。

【不良反应】

(1)假性醛固酮症:本品Ⅱ期Ⅲ期临床研究中未出现。据文献报道,甘草酸制剂由于增量或长期使用,可出现低钾血症,增加低钾血症的发病率,存在血压上升,钠、体液潴留、浮肿、体重增加等假性醛固酮症的危险,因此要充分注意观察血清钾值的测定等,发现异常情况,应停止给药。另外,作为低钾血症的结果可能出现乏力感、肌力低下等症状

(2)其它不良反应:本品Ⅲ期临床研究中出现少数病人有心悸(0.3%)、眼睑水肿(0.3%)、头晕(0.3%)、皮疹(0.27%)、呕吐(0.27%),未出现血压升高和电解质改变。

【禁 忌】

严重低钾血症、高钠血症高血压心力衰竭肾功能衰竭的患者禁用。

【注意事项】

1、治疗过程中,应定期测血压和血清钾、钠浓度。

2、本品可能引起假性醛固酮症增多,在治疗过程中如出现发热、皮疹、高血压、血钠潴留、低钾血等情况,应予停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚未有这方面的用药经验,暂不推荐使用。

【儿童用药】

新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定,不推荐使用本品。

【老年患者用药】

目前尚未有这方面的用药经验。应注意观察患者的病情,慎重用药。

药物相互作用

依他尼酸呋塞米噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降压利尿剂并用时,其利尿作用可增强本品的排钾作用,易导致血清钾值的下降,应注意观察血清钾值的测定等。

药物过量

目前尚未有这方面的用药数据。临床研究中每日最大用量为0.2g(4支)。

【规 格】

10ml∶50mg(以C42H60MgO16计)

【贮 藏】

遮光,密闭保存。

【包 装】

安瓿装,10ml/支,(1)2支/盒;

(2)4支/盒;

(3)6支/盒。

【有 效 期】

暂定24个月。

【批准文号】

国药准字H20051942。

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