哈力多

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通用名】:癸酸氟哌啶醇注射液

【商品名称】:哈力多

【英文名】:HaloperidolDecanoateInjection

【主要成分】:

本品主要成分及其化学名称为:癸酸氟哌啶醇,其化学名为:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮癸酸酯。

【性状】本品为淡琥珀色稍带粘性的液体。

【药理作用】

本品为氟哌啶醇的长效酯类化合物,在体内水解为氟哌啶醇而发挥作用。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断a-肾上腺素受体胆碱受体作用较弱。

【药代动力学】

深部肌内注射后迅速水解为氟哌啶醇,于4~11天达峰值,重复给药2~3个月,血药浓度稳态,t1/2约3周,主要经肝脏代谢。大约22%由胆汁排出,约20%可重吸收进入肝肠循环,约40~60%经粪便排出,约30~40%经尿排泄,体内消除缓慢。

【适应证】急、慢性精神病的维持治疗。

【用法用量】肌内注射,一次mg~100mg,每2~4周注射一次。

不良反应

1.锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。在减量或应用抗胆碱药时可减轻或消失。

2.可出现口干视物模糊乏力便秘、出汗等。

3.可引起血浆泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房月经失调闭经

4.少数病人可能引起抑郁反应。

5.少见不良反应有低血压白细胞减少肝功能异常心电图异常

6.偶见过敏性皮疹及恶性症状群。

7.注射局部不适、疼痛或硬结

【禁忌】

基底神经节病变,帕金森病,严重中枢神经抑制状态者,骨髓抑制青光眼,重性肌无力及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.下列情况时慎用:(1)严重心脏病。(2)药物引起的急性中枢神经抑制。(3)癫痫。(4)肝肾功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲状腺肿。 (7)肺功能不全。(8)尿潴留

2.治疗期间应定期检查血常规,尤其是白细胞计数肝功能心电图

3.注射液颜色改变或有沉淀时禁止使用。

4.本品不能静脉注射

5.长期大量在同一部位注射时,肌肉可出现硬结,应注意更换注射部位。

【相互作用】

1.与乙醇和其他中枢神经抑制药合用,中枢神经抑制增强。

2.与苯丙胺合用,可降低后者的作用。

3.与巴比妥或其它抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作形式,但不能使抗惊厥药增效。

4.与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。

5.与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。

6.与肾上腺素合用,由于阻断了α-肾上腺素受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。

7.与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。

8.与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍

9.与卡马西平合用,本品的血药浓度可降低,效应减弱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【儿童用药】慎用。

【老人用药】慎用。

药物过量

药物过量可出现高热反应、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。应视病情采取相应的对症治疗及支持疗法

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