胆碱受体

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胆碱受体包括两种:毒蕈碱受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制支气管胃肠平滑肌膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。阿托品毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。

M胆碱受体的亚型和分布

1.M胆碱受体的药理学分型

M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的,虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂,但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下:

M1胆碱受体 亲和力最高的是MT17,它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有4-DAMP,tripitramine,哌仑西平等。

M2胆碱受体 亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。 

M3胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节

M4胆碱受体 亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。

2.M胆碱受体的分子生物学分型

随着分子生物学克隆技术的发展,通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析,发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型,分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体,较为公认的是M1、M2、和M3三种亚型。

3.M胆碱受体亚型的分布

M1胆碱受体 主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统

M2胆碱受体 主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。

M3胆碱受体 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。

N胆碱受体及其分布

N受体根据分布的不同,分为N1、N2两种。两者都是配体门控型阳离子通道,当Ach与N受体结合后,N受体空间构象发生改变,通道开放,发生局部去极化导尿管去极化水平达到钠通道开放阈值时,钠通道开放,引发动作电位。具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放,肌肉收缩;具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递。

N1受体分布于神经节。

N2受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜)。

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