卡巴胆碱

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通用名称】卡巴胆碱

【英文名称】Carbachol 

【中文别名】氨甲酰胆碱卡巴可、卡巴可碳酰胆碱、卡柏考、氯化氧甲酰胆碱、碳酰胆碱

【英文别名】Carbach、Carbacholine、Carbamoylcholine Chloride、Carbyl、Chloratum、Colentyl、Karbakolin Isopto、Samoryl、Spersacarbachol

【商品名称】迈斯特、卡巴可、卡巴克

化学名称】2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethylethanaminium chloride

【CA登记号】[51-83-2]

【结 构 式】

Bk2an.jpg

【分 子 式】C6H15ClN2O2

【分 子 量】182.65  

目录

药理基础

【药物类别】眼科药物、降眼压药

【剂型】滴眼液、溶液、注射液

适应症】卡巴胆碱为合成的拟胆碱药,并有轻度抗胆碱酯酶作用。眼内通透性较差。点眼后瞳孔迅速缩小,作用与匹罗卡品相似,但持续时间约长3倍。适用于人工晶体植入白内障摘除、角膜移植等需要缩瞳的眼科手术。滴眼液可用于治疗开角型青光眼或单用毛果芸香碱过敏、无效或产生耐受的患者。非眼用制剂可用于手术后腹部胀气、尿潴留及其它原因所致的胃肠或膀胱功能异常,也可用于缓解口干症状。  

药物说明

【性状】 本品为无色澄明液体。

【药理毒理】 本品为人工合成的拟胆碱药,能直接作用于瞳孔括约肌产生即刻的缩瞳效果,同时具有抗胆碱酯酶作用,能维持较长的缩瞳时间;还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高。小鼠急性毒性试验结果表明,卡巴胆碱静脉注射LD50为0.3mg/kg,口服LD50为15mg/kg。眼科局部用药不会出现全身毒性反应。兔眼局部毒性试验结果表明,本品对角膜内皮细胞虹膜睫状体等组织无明显损伤作用。

【药代动力学】 卡巴胆碱为一快速强力缩瞳剂,眼科手术中前房注射2秒钟后瞳孔

即开始缩小,2~5分钟内达到最大缩瞳效果,缩瞳作用可持续24~48小时。

【给药说明】

1.本药注射液禁用于静脉或肌内注射

2.用药过量可引起皮肤潮红、出汗、恶心呕吐流涎腹部不适哮喘发作、胸骨下压迫感或疼痛,严重者可发生心肌缺氧、短暂的晕厥和心跳暂停、传导阻滞呼吸困难低血压、不自主排便尿急等。

3.用药过量的处理:皮下或静脉注射硫酸阿托品0.5-1mg。如发生严重的心血管反应或支气管收缩反应,也可用肾上腺素0.3-1mg皮下或肌内注射。  

用法与用量

前房内注射,一次~0.5ml,遵医嘱

成人

.常规剂量

.经眼给药

1.术前用药:前房内注射本药注射液,一次mg。

2.青光眼:0.75%-1.5%的滴眼液滴眼,一日-3次。

.口服给药一次mg,一日3次。

.皮下注射一次mg,必要时间隔30分钟重复1次,共2次。

[国外用法用量参考]

成人

.常规剂量

.经眼给药

1.青光眼:(1)原发性开角型青光眼和其它慢性青光眼:推荐的初始剂量为0.75%-3%的滴眼液,一次滴,一日3次,同时调整使用的频率和浓度以维持眼压,防止视神经进一步损害和视野进一步缺损。(2)鼻泪管阻塞:用1.5%的溶液,每12小时1次。

2.眼科手术缩瞳:推荐在前房注入0.01%的本药注射液,最多不超过0.5ml。  

制剂与规格

卡巴胆碱片2mg。

卡巴胆碱注射液(1)1ml:0.1mg。(2)1ml:0.25mg。

贮法:密闭保存。

卡巴胆碱滴眼液0.75%-3%。

【贮藏】密闭保存。

不良反应  

不良反应

应用本品后,可出现较强的调节痉挛头痛结膜充血,以及泪腺分泌增多等。还表现为眼睑瘙痒、抽动,并可增加虹膜及睫状体的血流。以上反应可比使用毛果芸香碱时更严重。另外尚有引起白内障的报道。

本品的全身反应,心血管系统与血的不良反应较少发生。可出现潮红、出汗、上腹部不适感、腹部绞痛打嗝、膀胱紧缩感、视力调节困难、头痛和流涎等。

常见的副作用视力模糊眼痛,眼刺激或烧灼感;偶见的副作用为头痛,眼刺激或充血,眼睑颤搐。上述症状一般均可自行消失,若持续或发生较严重的不良反应,请及时就医。

.心血管系统较少引起全身胆碱样不良反应,但应警惕可能出现的晕厥、心律失常或低血压等。

中枢神经系统有头痛的报道,比使用毛果芸香碱更严重。

胃肠道可见呕吐、腹泻

眼有引起角膜混浊大疱性角膜炎白内障摘除术后角膜水肿虹膜炎的报道。

药物相互作用】此药与润湿药物合用可加强穿透力。有3例快速形成白内障的报告。眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时,使用卡巴胆碱无效。

药物过量】 腹泻,胃痉挛或疼痛,呕吐;晕厥;面色潮红;尿频多汗心律不齐呼吸短促气喘胸闷;异常疲劳或虚弱;流涎。  

注意事项及禁忌

【禁用慎用】禁用于闭角青光眼。禁用于心脏病及支气管哮喘者。

【禁忌】 本品禁用于有心血管疾患包括心律不齐、心搏徐缓、低血压的病人以及迷走神经兴奋癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞的病人。对本药过敏(国外资料)。缩瞳功能不良,如急性虹膜炎(国外资料)。甲状腺功能亢进。低血压。消化性溃疡。支气管哮喘。心律失常等心脏病。癫痫。震颤麻痹闭角型青光眼机械性肠梗阻尿路梗阻、痉挛等。 

【注意事项】 本品为眼科一次性使用药品;本品不得口服、肌肉和静脉注射。

1.禁忌症(1)对本药过敏(国外资料)。(2)缩瞳功能不良,如急性虹膜炎(国外资料)。(3)甲状腺功能亢进。(4)低血压。(5)消化性溃疡。(6)支气管哮喘。(7)心律失常等心脏病。(8)癫痫。(9)震颤麻痹。(10)闭角型青光眼。(11)机械性肠梗阻。(12)尿路梗阻、痉挛等。2.慎用(1)有视网膜剥离史者(国外资料)。(2)角膜擦伤者(本药可能被大量吸收)(国外资料)。(3)近期发生过心肌梗死者(国外资料)。(4)原发性高血压患者(国外资料)。(5)胃肠道痉挛(国外资料)。

3.药物对妊娠的影响尚不清楚本药是否对胎儿有害,妊娠期间使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

4.药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

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