二盐酸奎宁

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药物名称: 二盐酸奎宁

药物别名:

英文名称: Quinine Dihydrochloride

说 明: 本品为无色或微黄色的澄明液体。(1)1ml:0.25g(2)1ml:0.5g(3)10ml:0.25g。

来源(分子式)与标准 本品为6’-甲氧基-(8α,9R)-辛可宁-9- 醇的二盐酸盐。按干燥品计算,含C20H24 N2O2.2HCl 不得少于99.0%。www.medipp.com

性状 本品为白色粉末;无臭,味极苦;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。

本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在氯仿中微熔,在乙醚中极微溶解。

比旋

取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中约含30mg的溶 液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-223°~-229°。

检查 酸度

取本品0.3g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应 为2.0 ~3.0 。

硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液5.0ml 制成的对 照液比较,不得更浓(0.050%) 。

其它金鸡纳碱 取本品,加甲醇制成每1ml 中含10mg的溶液,作为供试品溶液;另 取辛可尼丁对照品,加甲醇制成每1ml 中含0.25mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色 谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以 甲苯-乙醚-二乙胺(20:12:5) 为展开剂,展开后,晾干;重复展开二次,晾干,在 105 ℃干燥30分钟,放冷,喷以碘铂酸钾试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对 照品溶液的主斑点比较,不得更深(2.5 %)。

干燥失重

取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过3.0 %(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.15%(附录Ⅷ N)。

钡盐

取本品0.2g,加水10ml溶解后,加稀硫酸1ml ,15分钟内不得发生浑浊。  

目录

鉴别

(1) 取本品约20mg,加水20ml溶解后,分取溶解10ml,加稀硫酸,即显 蓝色荧光。

(2) 取上述溶液5ml ,加溴试液3 滴与氨试液1ml ,即显翠绿色。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。  

含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加醋酐5ml 与醋酸汞试液3ml 溶解后,加结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的 结果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg 的C20H24N2O2 .2HCl 。  

功用作用

奎宁喹啉衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢

奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。

本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。 脑型疟疾和其它严重的恶性疟。  

用法用量

成人用量按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。

小儿用量剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。

药物过量]奎宁致死量约8g。  

注意事项

孕妇禁用。

(1)对于哮喘心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

(2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

(3)静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。

[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

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