马兜铃酸

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[中文名称] 马兜铃酸

[英文名称] Aristolochic acid

[别 名] 木通甲素 Aristolochic acid I,Aristolochine,Tardolyt

Bk5rm.jpg

化学名称] Phenanthro[3,4-d]-1, 3-dioxole-5-carboxylic acid, 8-methoxy-6-nitro-

[分 子 式] C17H11NO7;

[分 子 量] 341.29

[物理性质] 带光泽的棕色叶状结晶(二甲基甲酰胺-水), 熔点281-286°(分解)。溶于乙醇氯仿乙醚丙酮醋酸苯胺及碱, 微溶于碱, 几乎不溶于苯及二硫化碳。UVλmax nm(ε): 223, 250, 318, 390 (30000, 30600, 11500, 5700); IRλnujolmax μ: 5.93(c=0), 6.56, 7.43(NO2)[1]。

[成分分类] 有机酸及酚类  

目录

药理

1. 抗肿瘤: 多次腹腔注射, 可抑制大鼠腹水型癌的生长, 但对小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠-RS-1无效, 对小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生长亦有一定抑制作用[7,8]。2. 免疫作用: 有增强吞噬功能和提高细胞免疫的作用[6,9,10]。 3. 其它:0.1-1% 溶液滴入兔眼结膜囊或皮下注射均无刺激作用。静脉注射 1-10mg/kg时, 可使麻醉猫升高血压, 心率无变化; 40mg/kg 则猫心跳先停, 后停呼吸, 最后死亡。对离体兔耳及肾的血管有一定收缩作用, 能兴奋离体兔肠、在位兔肠及在位猫子宫。小鼠静脉或腹腔注射 30-50mg.kg时, 可使直肠温度降低2-2.5°C, 持续24小时[11]。4. 毒性: 小鼠静脉注射 LD为60mg/kg[11]。5. 临床: 治疗急性严重感染, 配合化疗和放治疗肿瘤, 还可治疗结核迁延性肝炎肝硬化、小儿肺炎等多种疾病。  

适应症

可用于支气管炎鼻窦炎扁桃体炎肾盂肾炎肾炎前列腺炎感染性疾病以及疖病痤疮等,多与抗生素等配合使用以加速痊瘉。此外尚可用于肿瘤病人因化疗或放疗引起的白细胞数下降。  

用法用量

口服,一次-0.3mg,一日3次,饭前服,或一日1次顿服0.6-0.9mg.  

禁用慎用

可通过母亲的乳汁影响婴儿,可能造成幼儿肾病。长期使用肾毒性药物容易导致肾小管间质损害。  

不良反应

本品分Ⅰ型和Ⅱ型两种。在几种实验系统中,发现有致突变作用,如将这两种组份混合后,对大鼠有更高的致癌性,本品对肾脏有毒性作用,可通过母亲的乳汁影响婴儿,可能造成幼儿肾病。  

成分来源

马兜铃科植物马兜铃 Aristolochia debilis Sieb. et Zucc. 种子[2]^c根[2]^b大叶马兜铃 A.Kaempferi Willd. ^c种子[3]^b木通马兜铃 A. manshurienisis Kom. ^c基[4]^b木香马兜铃 A . moupnensis Franch. ^c藤[5]^b朱砂莲 A.tuberose C. F. Liang et S. M. Huang。

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