达那唑

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本药为雄激素抑制药,无雌激素孕激素作用,具有抗促性腺激素作用和轻度雄激素作用,能够促使子宫异位内膜退化症状改善,亦可使某些不育症患者受孕。达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物,即雄激素17a-乙炔睾丸酮衍生物,为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。

目录

基本资料

药物名称:达那唑

英文名称:DanazoI

药物别名:丹那唑安宫唑炔睾酮、炔羟雄

达那唑

烯异唑、炔羟雄烯唑

英文别名:Danazol、Danocrine、Danol、Danatrol

药物类别:西医药物

制剂与规格: 达那唑胶囊(1)100mg(2)200mg。贮法:避光,密封保存。  

药理作用

1.药效学 本药为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药,可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)释放减少。

本药作用于子宫内膜细胞雌激素受体部位,抑制雌激素的效能,使

达那唑

子宫内膜萎缩,导致不排卵闭经,可持续6~8个月久,从而达到治疗子宫内膜异位症的目的,并可使纤维囊乳腺病的结节消失,疼痛减轻。用于治疗遗传性水肿时,能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平,导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外,由于本药具有蛋白同化作用,还可增加体重以及提升血小板数量。2.药动学 本药口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,一日2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/ml;若每次给药200mg,一日2次,连服14日,血药浓度达0.25~2μg/ml,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5小时.本药在肝内代谢乙炔睾酮类。经肾脏排泄,在体内无明显蓄积作用。  

适应症

主要用于治疗子宫内膜异位症。还用于治疗纤维性乳腺炎

达那唑

男性乳房发育、乳腺痛、痛经腹痛等,可使肿块消失、软化或缩小,使疼痛消失或减轻。还用于治疗性早熟原发性血小板减少性紫癜血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿系统性红斑狼疮等。  

用量用法

口服: 1.用于子宫内膜异位症,从月经周期第1~3日开始服用

达那唑

,每次mg,每日2次,总量1日不超过800mg,连续3 月为1疗程。 2.纤维性乳腺炎,每日~400mg,2次分服,连用3-6个月。 3.男性乳房发育,每日~600mg。 4.性早熟,每日~400mg。 5.血小板减少性紫癜,每次mg,1日-4次。 6.血友病,每日mg,连用14日。 7.遗传性血管水肿,开始每日mg,3次分服,6~12周后逐日减少100~200mg,直至能控制症状的发作。 8.红斑狼疮,每日~600mg 。(9)功能性子宫出血:200mg/d,3个月为一疗程;(10)自发性血小板减少性紫癜:200mg/次,2~4次/d,2个月为一疗程。  

注意事项

1.主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮头痛肝功能障碍、焦虑

达那唑

等。多数妇女发生闭经,少数有不规则阴道出血。肾、肝功能不全周期性偏头痛癫痫病人应慎用。 2.治疗期间,乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。 3.对不明原因的男性乳房发育,在手术前可考虑先用本品治疗。 4.对青春期性早熟,能使病人月经停止、乳房发育退化;由于有增加骨生长的刺激作用,较其他治疗性早熟的药物无明显优点,仅限于对其他药物治疗无效的重度病人使用。  

动力学

达那唑口服易从胃肠道吸收并在肝脏代谢,与食物同服可使吸收显著增加。t1/2约为4.5小时。主要从尿中排泄,其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。达那

达那唑

唑为人工合成的一种甾体杂环化合物,即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物,为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。本品口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小时。每次给药100mg,每日2次,血药浓度峰值为200-800ng/ml。  

胶囊制剂

达那唑胶囊

是促性腺激素抑制药,可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素,故促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素

达那唑

生成,作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,有抑制雌激素的效能,使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动,导致不排卵及闭经,可持续达6-8个月久。治疗纤维性乳腺病,可使结节消失,减轻疼痛和触痛,可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时,增加血清的C1脂酶抑制物的水平,导致补体系统的C4血清内的浓度升高。本品内容物为白色或类白色结晶或结晶性粉末。  

动力学

本品口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小时。每次给药100mg,每日2次,血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200mg,每日2次,连服14日,血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢,从肾脏排泄,其代谢物为a-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。  

用法用量

口服,成人常用量:(1)子宫内膜异位症,一日

达那唑

量400-800mg,分次服用,连服3-6个月,如停药后症状再出现,可再给药一疗程;(在肝功正常情况下)(2)纤维囊性乳腺病,于月经开始后第一天服药,一次-200mg,每日2次,如停药后一年内症状复发,可再给药;(3)遗传性血管性水肿,开始一次mg,每日-3次,直到疗效出现,维持量一般是开始量的50%或更少,在1-3个月或更长一段的间隔时间递减,根据治疗前发病的频率而定。  

不良反应

1.较多见的不良反应:闭经,突破性子宫出血,并可有乳房缩小、音哑、毛发增多;可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多,症状与药量有关,是雄激素效应的

达那唑

表现。2.较少见的不良反应:血尿鼻衄牙龈出血白内障视力逐渐模糊)、肝功能异常颅内压增高(表现为严重头痛、视力减退复视呕吐)、白细胞增多症急性胰腺炎多发性神经炎等。3.罕见的不良反应有:女性阴蒂增大、男性睾丸缩小;肝脏功能损害严重时,男女均可出现巩膜或皮肤黄染。4.以下反应如果持续出现需引起注意:(1)由于雌激素效能低下,可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒,或阴道出血。(2)可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质多汗。(3)有时可出现肌痉挛性疼痛,属于肌肉中毒症状。  

栓制剂

达那唑栓

适应症,临床主要用于治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等,可使肿块消失、软化或缩小,使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。  

用法用量

一般口服,1次~400mg,1日~800mg,3~6个月为一疗程。(1)用于子宫内膜异位症,从月经周期第1~3天开始服用,每日2次,每次mg,总量一天不超过800mg,连续3个月为一疗程。(2)纤维性乳腺炎,每天100~400mg,2次分服,连用3~6个月。(3)男性乳房发育,每天200~600mg。(4)性早熟,每天200~400mg。(5)血小板减少性紫癜,每次mg,1日~4次。(6)血友病,每天600mg,连用14天。(7)遗传性血管水肿,开始每日mg,3次分服,6~12周后逐日下降100~200mg,直至恒定控制症状的发作。(8)红斑狼疮,每天400~600mg。(9)功能性子宫出血:200mg/d,3个月为一疗程;(10)自发性血小板减少性紫癜:200mg/次,2~4次/d,2个月为一疗程。  

不良反应

与抑制腺垂体柳巢轴作用有关的包括闭经、潮红、出汗、性欲改变、阴道炎、情绪不稳定和神经质。与雄激素活性有关的包括痤疮、油状皮肤、轻度多毛症、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小。其他还有胃肠功能紊乱、增加或减少白细胞数、头痛、背痛头晕、震颤、疲倦、睡眠失调、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高,偶见肝酶值升高、阻塞性黄疸心动过速高血压视觉障碍。  

注意事项

(1)主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经,少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全,癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。(2)治疗期间,乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。(3)对不明原因的男性乳房发育,在手术前可考虑先用本品治疗。(4)对青春期性早熟,能使患者月经停止、乳房发育退化;由于有增加骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟药物无明显优点,仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。

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