药理学/钙拮抗药硝苯地平

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硝苯地平(nifedipine),又名心痛定

【药理作用】硝苯地平的作用与维拉帕米不同,它对窦房结房室结及心收缩性的抑制作用较弱,对血管舒张作用明显。给药量略大反能加速房室传导,是交感神经活性反射性增高之故。与此同理,在整体中它对心肌也不降低收缩性,因此可与β-受体阻断药合用。

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硝苯地平舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉,故能增加缺血区流量,可治心绞痛。也能舒张外周小动脉,降低血压,可治高血压,硝苯地平还降低肺血管阻力及肺动脉压,可治肺动脉高压症。

不良反应】发生率达20%,一般较轻,主要是低血压。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重,可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。

硝苯地平在化学结构上属二氢吡啶类,这类钙拮抗药发展较快,在作用和药代动力学方面都有所改进,主要有以下几种:

尼卡地平(nicardipine)舒张血管较硝苯地平强,对脑血管有一定选择作用。尼索地平(nisoldipine)舒张血管作用更强,对冠状血管选择性较强,治疗心绞痛及高血压良效。尼莫地平(nimodipine)对脑血管有选择作用而降压作用较弱,用于治疗脑血管痉挛收缩及脑供血不足疾病,也可防治偏头痛尼群地平(nitrendipine)血管舒张作用强大,用于治疗高血压。非洛地平(felodipine)对冠状血管及外周血管作用明显,持效较久,用于治疗心绞痛及高血压。伊拉地平(isradipine)对冠脉、脑及外周血管作用较强较久,用于治疗高血压及稳定型心绞痛氨氯地平(amlodipine)舒张冠脉及外周血管,用于治疗中、轻度高血压作用缓慢持久,降低血压10%~18%,无反射性心动过速。治疗稳定型心绞痛效果明显。它的消除t1/2较久,达35~45小时,日服一次即可。拉西地平(lacidipine)也为长效药物,日服一次,因它有较好的对细胞膜的亲和力及穿透性。作用逐渐开始,不引发心悸及头痛,也不致反射性增高交感神经活性。有抗动脉粥样化的作用,还能减少自由基的形成。适于治疗高血压及冠心病心绞痛。

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