药理学/哌替啶

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哌替啶(pethidine)又名度冷丁(dolantin),为苯基哌啶衍生物,是临床常用的人工合成镇痛药,其结构虽与吗啡不同,但它仍具有与吗啡相同的基本结构,即哌啶环中的叔氮,与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环(环A)。

体内过程】口服易吸收,皮下或肌内注射后吸收更迅速,起效更快,故临床常用注射给药血浆蛋白结合率约60%,主要在肝代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶,再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用,中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替啶血浆t1/2约3小时。

【药理作用】

1.中枢神经系统 与吗啡相似,作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静镇痛作用,但持续时间比吗啡短,仅2~4小时。镇痛效力弱于吗啡,注射80~100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%~20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时,抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩晕恶心呕吐

2.平滑肌 能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但因作用时间短,故不引起便秘,也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛,提高胆道内压力,但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响,大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫,不对抗催产素兴奋子宫的作用,故不延缓产程。

3.心血管系统 治疗量可致体位性低血压,原因同吗啡。由于抑制呼吸,也能使体内CO2蓄积,脑血管扩张而致脑脊液压力升高。

【临床应用】

1.镇痛 哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性钝痛则不宜使用,因仍有成瘾性新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感,故产妇于临产前2~4小时内不宜使用。

2.麻醉前给药及人工冬眠 哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量;与氯丙嗪异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法

不良反应】治疗量哌替啶与吗啡相似,可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥,中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡同。

参看

32 人工合成镇痛药 | 安那度 32
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