药理学/其他易逆性抗胆碱酯酶药

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吡啶斯的明(pyridostigmine) 作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力,因肌力改善作用维持较久,故适于晚上用药。也可用于手术后腹气胀尿潴留。过量中毒的危险较少。禁忌证同新斯的明。

安贝氯铵(ambenonium,酶抑宁mytelase)的抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长,可口服给药。主要用于重症肌无力,不良反应和应用时注意事项与新斯的明相似。

毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林(eserine),是从非洲出产的毒扁豆(Phsostigma venenosum)种子中提出的生物碱,现已能人工合成。水溶液不稳定,滴眼剂应以 pH4~5的缓冲液配制,否则易氧化成红色,疗效减弱,刺激性增大,应保存在棕色瓶内。为叔胺类化合物。易通过粘膜吸收。口服及注射都易吸收,也易于透过血脑屏障。具有与新斯的明相似的可逆性抑制胆碱酯酶的作用,吸收后在外周可出现拟胆碱作用。对中枢神经系统,小剂量兴奋,大剂量抑制,中毒时可引起呼吸麻痹。现主要局部用于治疗青光眼,能缩小瞳孔,降低眼内压,收缩睫状肌而引起调节痉挛等。常用0.005%溶液滴眼,作用较毛果芸香碱强而持久,但刺激性较大。又由于收缩睫状肌的作用较强,可引起头痛。滴眼后5分钟即出现缩瞳,眼内压下降作用可维持1~2天,调节痉挛现象消失较快。滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔后吸收,引起中毒。

加兰他敏(galanthamine)也是可逆性抗胆碱酯酶药,体外抗胆碱酯酶效价约为毒扁豆碱的1/10。可用于重症肌无力,但疗效较差,也用于脊髓前角灰白质炎(小儿麻痹症后遗症的治疗。

32 新斯的明 | 难逆性抗胆碱酯酶药一有机磷酸酯类 32
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