药理学/两性霉素B

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两性霉素B(amphotericin B)是多烯类抗深部真菌药。国产庐山霉素与本药是同一物质。

抗菌作用】对多种深部真菌如新型隐球菌白色念珠菌皮炎芽生菌及组织胞浆菌等,有强大抑制作用,高浓度有杀菌作用。它能选择性地与真菌细胞膜麦角固醇相结合形成孔道,从而增加膜的通透性,导致细胞内重要物质外漏而致死。细菌的细胞膜不含固醇类物质,故本品对细菌无效。

体内过程】口服、肌内注射均难吸收,一次静脉滴注,有效浓度可维持24小时以上。它不易透过血脑屏障,体内消除缓慢,每日约2%~5%以原形从尿排出,停药2周后仍可从尿中检出。血浆t1/2约24小时。

【临床应用】主要用于治疗全身性深部真菌感染。治疗真菌性脑膜炎时,需加用小剂量鞘内注射,其疗效良好。

不良反应】静脉滴注不良反应较多,最常见的是滴注开始或滴注后数小时可发生寒战高热头痛恶心呕吐。其肾毒性呈剂量依赖性,约80%患者发生氮血症,与氨基甙类、环孢素合用肾毒性增加。应用时应注意:①静脉滴注液应新鲜配制,滴注前常需给病人服用解热镇痛药抗组织胺药,滴注液中加生理量的氢化可的松地塞米松可以减轻反应。②定期作用血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查。

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32 灰黄霉素 | 制霉菌素 32
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