药理学/灰黄霉素

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灰黄霉素(griseofulvin)为抗浅表真菌抗生素

抗菌作用】对各种皮肤癣菌(表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属)有较强的抑制作用,但对深部真菌和细菌无效。其化学结构类似鸟嘌呤,故能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中,从而干扰真菌核酸合成,抑制其生长。

体内过程】口服易吸收,吸收量与颗粒大小有关,极微颗粒(2.7μm)比细颗粒(10μm)吸收完全,t1/2约14小时.油脂食物能促进药物吸收。吸收后,分布全身,以脂肪、皮肤、毛发等组织含量较高,能掺入并贮存在皮肤角质层和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。大部分在肝代谢为6-去甲基灰黄霉素而灭活。原形药自尿排泄不足1%,约16%-36%随粪便排泄。

【临床应用】主要用于治疗上述真菌所致的头癣体癣股癣甲癣等。与巴比妥类药(酶诱导剂)合用可加速在肝灭活,减弱药效;本品可促进抗凝药代谢,使后者的作用降低,故不宜与上述药物合用。

不良反应】常见有恶心腹泻皮疹头痛白细胞减少等。

参看

32 抗真菌药 | 两性霉素B 32
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