盐酸小檗碱

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通用名称:小檗碱

英文名称:Berberine

中文别名:黄连素小蘖碱、小檗硷、盐酸黄连素盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗硷

英文别名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate  

目录

作用与用途

痢疾杆菌大肠杆菌肺炎双球菌金葡菌链球菌伤寒杆菌阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。近来还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化;同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。

一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱,其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水;若从氯仿、丙酮或苯中结晶,也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理,可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱,其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎细菌性痢疾等,对肺结核猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效  

药理

药效学

抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素链霉素等并无交叉耐药性。

药动学

口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。

近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎胃及十二指肠溃疡减轻。  

适应症

主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断 α-受体,抗心律失常作用。  

用法用量

口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。外用及局部应用药物浓度为 0.6—1.0%。

严禁静脉给药。

[制剂与规格]盐酸小檗碱片(1) 0.05g(2) 0.1g

口服,一次-0.4g,一日3次抗心律失常,一次-1g,一日3次

[制剂]片剂:每片 0.025g; 0.05g; 0.1g。

胶囊剂:每胶囊 0.1g。  

禁用慎用

虽然儿童可以应用,但遗传性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌,因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。  

不良反应

(1)口服不良反应较少,偶有恶心呕吐皮疹和药热,停药后即消失。

(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张血压下降、心脏抑制等反应,严重时发生阿斯综合征,甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。

少数人有轻度腹或胃部不适,便秘腹泻.

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