盐酸二氢埃托啡片

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【 药品名称 】 盐酸二氢埃托啡片

【 英文名称 】 Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets

【 药品别名 】

本品主要成份及其化学名称为:17-甲基-7α[(S )-1-羟基-1-甲基丁基] -6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。

【 性状 】

本品为白色片。

【 药理毒理 】

本品为高效镇痛药,是阿片受体的纯激动剂,与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡,特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,药理活性强度比吗啡强6000~10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大,身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予盐酸二氢埃托啡的猴,不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾,产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力,结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明,受试者中没有反映有欣快感,相反当剂量较大时,却有头晕恶心呕吐乏力不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为,镇痛作用越强,欣快感越明显,成瘾性也越大。而盐酸二氢埃托啡的镇痛剂量最小,止痛作用最强,却无欣快感反应,故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明,本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。盐酸二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻,在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%),当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药,剂量大于0.4μg/kg时,抑制呼吸明显,需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生,也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。

毒理: 急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。

【 药代动力学 】

本品口服吸收差,ED50高达123(98~153) μg/kg,舌下吸收快,经10~15min疼痛可获明显减轻,剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小,目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。

适应症

本品仅限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛,包括对吗啡或哌替啶无效者。

【 用法用量 】

舌下含化。一次~40μg(1~2片),经10~15分钟疼痛可获明显减轻,视需要可于3~4小时后重复用药。只可舌下含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。

允许使用最大剂量一般为60μg(3片),一日μg(9片),连续用药不得超过3天。

超大剂量使用时应遵医嘱。

【 不良反应 】

本品用于各种疼痛病例时,在治疗剂量下一般无明显不良反应,少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗,卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右,用呼吸兴奋尼可刹米可纠正,也可用吸氧纠正。未见吗啡样致便秘作用。

本品对循环系统的功能影响很小。

本品有耐受性及依赖性,连续多次使用本品后,止痛持续时间缩短。

【 禁忌 】

1. 脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。

2. 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。

3. 肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。

4. 非剧烈疼痛病例如牙痛头痛风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。

【 注意事项 】

1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。

2. 本品可成瘾,较吗啡轻。

3. 本品只可舌下含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。

4. 国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药!

5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小,用量过大时可有短暂血压下降。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

尚不明确。

【 儿童用药 】

婴幼儿、未成熟新生儿禁用。

【 老年患者用药 】

慎用。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

在规定剂量内使用时未发生过中毒反应,但在非医嘱或用法不当的超量用药时,可发生急性中毒,主要表现为呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暂停可人工呼吸加压给氧,用烯丙吗啡或盐酸纳洛酮可迅速解救。

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