盐酸纳洛酮

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【药物名称】盐酸纳洛酮 Naloxone Hydrochloride

【药物别名】苏诺

【分子式成分】17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸

【制剂规格】注射液:1ml:0.04mg、1ml:0.4mg。本品为无色的澄明液体

【药 动 学】口服可吸收,但首过效应大。静注2min内显效,能很快通过血脑屏障。肌注、皮下注射、舌下或气管内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min~90min,肝内代谢。本品静注和气管内给药1~3分钟,肌注或皮下注射5~10分钟产生效果,本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,作用持续45~90分钟,人血浆半衰期为90分钟,口服吸收效果差。

【适 应 症】麻醉性镇痛药急性中毒酒精急性中毒,首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制昏迷等,也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。

不良反应】有血压上升、心率加快、胸闷、震颤、恶心呕吐等。

【用法用量】皮下、肌内或静脉注射,阿片类药物过量中毒,成人0.4mg(或10(g/kg)/次,需要时2~3min可重复1次;阿片类药物所致的术后呼吸抑制,每次按体重1.3(g~3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断,肌注0.4mg/次,20~30min内无反应可再肌注1次。重度酒精中毒,肌内或静脉注射0.8mg~1.2mg,1h后重复给药0.4mg~0.8mg。  

注意事项

妊娠B类。对阿片类药物依赖者,可迅速激发严重的戒断症状,应注意病人的用药史。本品无依赖性,心功能障碍和高血压患者慎用。本品鉴别试验阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。

曾用名
英文名 NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE
药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状 本品为无色澄明液体。
药理毒理 本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。
药代动力学 本品口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。
适应症 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量 常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg .h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注:每次~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。
不良反应 本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速高血压烦躁不安
禁忌症
注意事项 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3.心功能不全和高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用 尚不明确。
药物过量
贮藏 密闭,在凉暗处保存。
包装
有效期
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