注射用盐酸表阿霉素

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通用名注射用盐酸表阿霉素

曾用名: 注射用盐酸表柔吡星

英文名: EPIRUBICIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION

拼音名: ZHUSHEYONG YANSUAN BIAO'AMEISU

本品化学名称为:(7S:9S)-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6,7,9,11-四羟基-7-O-(2,3,6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基)-5,12-萘二酮盐酸

分子式:C27H29NO11.HCl

分子量:579.98

药品类别: 抗生素类抗肿瘤药  

目录

适应症

用于治疗白血病恶性淋巴瘤多发性骨髓瘤乳腺癌肺癌软组织肉瘤胃癌肝癌结肠肠癌卵巢癌等。  

性状

本品为微带橙红色的疏松块状物。  

药理毒理

4'位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物,其主要作用部位是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内,进入细胞核与DNA结合,从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具有广谱的抗实验性肿瘤的作用,对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高,而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。  

药代动力学

体内代谢排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,该药在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动力学特性影响不大。  

用法用量

表阿霉素单独用药时,成人剂量为按体表面积一次~90mg/m2,联合化疗时,每次~60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。  

不良反应

1、与阿霉素相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性; 2、其它不良反应有:脱发,60~90%的病例可发生,一般可逆,男性有胡须生长受抑;粘膜炎,用药的第5~10天出现,通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱,如恶心呕吐腹泻;曾有报道偶有发热寒颤、寻麻疹色素沉着关节疼痛。  

禁忌症

1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人; 2.已用过大剂量蒽环类药物(如阿霉素或柔红霉素)的病人; 3.近期或既往有心脏受损病史的病人。  

注意事项

1.关于心脏毒性(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明,表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效);(2)对目前或既往接受纵隔心包区合并放疗的病人,表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加;(3)在确定表阿霉素最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重;(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 2.关于肝肾功能影响(1)由于表阿霉素经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%;(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生;另外,在用药1~2天内可出现尿液红染; 3、关于骨髓抑制可引起白细胞血小板减少,应定期进行血液学监测。 4、关于给药说明(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml;(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗;(3)表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好;(4)不可肌肉注射鞘内注射

孕妇及哺乳期妇女用药: 尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响,以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物免疫抑制剂类似,在特定试验条件下,在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品,哺乳期妇女禁用。

儿童用药: 儿童用药无特殊要求。

老年患者用药: 老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。?

药物相互作用: 1.表阿霉素可与其他抗肿瘤药物合用,但表阿霉素用量应减低。联合用药时,不得在同一注射器内使用。 2.表阿霉素不可与肝素混合注射,因为二者化学性质不配伍,在一定浓度时会发生沉淀反应。

药物过量: 本品总限量为按体表面积550~800mg/m2。

贮藏: 遮光、密闭保存

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