曲昔匹特

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【药理作用】 (1) 促进胃溃疡部位修复的作用:大鼠的钳夹-可的松溃疡醋酸溃疡及钳夹溃疡的组织学检查,表明本品能使胃粘膜再生和溃疡底部胶原纤维的发育相配合,有促进修复的作用,能促使慢性溃疡的愈合。此外,对大鼠的醋酸溃疡与西咪替丁并用,也具疗效。 (2) 抑制各种实验性溃疡的作用:能抑制大鼠水浸应激利血平消炎痛阿司匹林氢化可的松应激和失血幽门结扎应激溃疡的发生,显示粘膜保护作用。 (3) 有增加胃粘膜血流量的作用:能使胃粘膜血流量增加,也能使失血的胃粘膜及醋酸溃疡边缘部粘膜的血流量增加。 (4) 激活胃粘膜代谢的作用:能使大鼠胃粘膜氧消耗量及ATP含量增加,激活胃粘膜能量代谢。特别对血流量减少的溃疡边缘部位粘膜,此作用更强。 (5) 使胃粘膜组成成分正常化的作用:增加大鼠胃粘膜的粘多糖含量,抑制由抗炎药等或应激引起的粘多糖减少,增强胃粘膜屏障。 (6) 增加胃粘膜内前列腺素含量的作用:使大鼠胃粘膜内具细胞保护作用的前列腺素含量增加,可见本品的主要作用是增强防御因子。

【药代动力】(1) 血药浓度:健康成人口服本品100mg,均3h后达血药浓度峰值,半衰期约6h。 (2) 代谢:健康成人口服100mg,尿中排泄物96%以上为原药,其它为代谢物。 (3) 排泄:健康成人口服100mg,尿中24h约排出给药量的61%,48h约67%。 (4) 分布:大鼠口服后主要分布在小肠、肝、胃、大肠、肾,其组织浓度约于3h后达到峰值。

适应症】 胃溃疡。

【用法用量】 口服,成人每次mg,tid,于饭后服用,并可随年龄、症状适当增减。

不良反应】(1) 消化系统:偶见便秘腹部膨满感、胃部不适、暧气等。 (2) 肝脏:偶见SGOT、SGPT、ALP和 γ-GTP上升等肝功能异常。 (3) 其它:偶见头重感、全身倦怠感心悸瘙痒感等。 不良反应发生率约为2.1%(19/889),临床检查值异常者约占1.2%(11/889)。

【注意事项】 (1) 小儿及孕妇给药的安全性尚未确定,故对已妊娠或可能妊娠的妇女,给药时须慎重考虑利弊。 (2) 本品可向母乳移行,故给药期间应停止授乳。 (3) 大鼠亚急性毒性试验中口服临床剂量的170倍(每日mg/kg)以上时出现尿隐血(起因于膀胱炎症及出血)比对照组为多。动物实验中出现催乳激素分泌异常所致性周期紊乱。所以应仔细观察,如出现月经异常、乳汁分泌等,应停止给药,并适当处理。

【规格】 片剂:每片含本品50mg,100mg。

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