戈那瑞林

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[药品名]戈那瑞林

[英文名]Gonadorelin

[别名]促性激素释放素促性释放素,促黄体生成家释放素;Gonadotropin releaslnghOrmone,gnRH,Luteinizing ormone—releos—ing factor,lHRH,Crytocur,Lutrelef,Pulstim

[作用与用途]促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成家释放素(LHRH),在体内系由下丘脑分泌,它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素,即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH);LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素,LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时,GnRH对垂体具有双相作用,开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH,使血浆中LH、FSH和性激素升高,久之则可导致垂体中LHRH受体减少,阻止垂体的LH分泌,从而阻断睾丸酮的合成与分泌,达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果,故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌乳腺癌,也适用于子宫内膜异位症。临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育原发性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者;还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。本品静注经3分钟血浓度达峰值,t1/2约6分钟,经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强,而对FSH的升高作用较慢、较弱。

[用法与用量]静滴:于周期第2—4天,每分钟5-20μg,共90分钟。如无排卵(测基础体温),可重新给药;排卵后肌注绒促性素(HCG),1次单位,隔3天再1次单位,一般2-4个周期后会怀孕

鼻腔:对小儿单侧或双侧隐睾症,最佳治疗时机为1-2岁间,1次.2mg,每日3次(早、中、晚餐前喷用),连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

[注意事项]可有多胎妊娠、注射处炎症,偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。

药物相互作用]避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。

[制剂]注射液(pulstim):每支500μg(1ml)。粉针(1utrelef):每支0.8;3.2mg。喷鼻液(Crytocur):每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。

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注射用戈那瑞林

【性状】

本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。

【功能与主治】

前列腺癌。

【剂量/用法用量】

皮下注射,开始每周1次,每次mg,而后每日1次,每次mg。

【注意事项】

鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧,约有10%的病例骨痛加剧以及排尿困难等,严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者,问题更为严重,为了防止肿瘤症状加剧,可加用氟他胺醋酸环丙孕酮

【贮藏与效期】

遮光、密闭保存

有效期:暂定三年

【制剂/规格】

25μg

不良反应

注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适;骨质疏松血栓性静脉炎性欲减退等。

【药理毒理】

为LH-RH受体拮抗剂(LH-LutenisinGHormone,黄体生成激素;RH-Releasinghormone,释放激素)。LH-RH是由下丘脑分泌的类激素,从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH,与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生成素)。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体,而使LH,FSH的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,受体数减少,垂体细胞的反应下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少,使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。

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