氟他胺

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【别名】氟硝丁酰胺,氟他米特,缓退瘤福至尔,氟利坦

【药理作用】 本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

【药代动力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h,血浓度达峰值,约10~20μg/L,服药后2h,α-羟基氟他胺的血浓度达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合,血浆t1/2约5~6h;通常250mg,3次/d的给药方案,血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内,从尿排泄28%。

适应症】 用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。

【用法用量】 口服0.25g/次,3次/d,饭后服。

不良反应】 最主要不良反应为男子乳房女性化(34%~100%)和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒带状疱疹等。

【规格】 片剂 250mgx 20片。

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