孕三烯酮

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孕三烯酮为中等强度孕激素,具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素雄激素作用,临床用作探亲避孕药或事后避孕药。对早期妊娠,如与前列腺素并用,可提高引产成功率.中文别名:孕三烯酮、18-甲三烯炔诺酮、强诺酮、去氢炔诺酮

目录

基本资料

药物名称:孕三

孕三烯酮

烯酮

英文名称:Gestrinone

中文别名:孕三烯酮、18-甲三烯炔诺酮、强诺酮、去氢炔诺酮

英文别名:Ethylnorgestrienone、Methylnorgestrienone

药品类别:雌激素及孕激素类药  

药理作用

孕三烯酮为中等强度孕激素,具有较强的抗孕激素和抗雌激素

孕三烯酮

活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。实验证明,本品具有显著抗着床、抗早孕作用,在月经周期早期服用尚有排卵抑制作用。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈粘液稠度、干扰子宫内膜发育、影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体等有关。  

适应症

临床用作探亲避孕药或事后避孕药。对早期妊娠,如与前列腺素并用,可提高

孕三烯酮

引产成功率。本品具有弱孕激素作用,但有较强抗孕激素、抗雌激素和雄激素作用。能抑制排卵,增加宫颈粘液稠度,影响子宫内膜正常发育和受精卵着床。  

用法用量

(1)用作探亲避孕药:于探亲当天口服1次mg,以后每次房事时服1.5mg。(2)用作事后避孕药:从月经第5~7天开始服药,每周2次(间隔3~4天)1次mg。如果服药次数过少,失败

孕三烯酮

率较高;如果每个周期服药8次以上,则较少失败。

(3)用于抗早孕:每天口服9mg(2~3次分服),连服4天,停药后2天于阴道后穹窿处放置dl-15甲基PGF2α薄膜,每2.5小时1次,每次mg,共4次,然后经2.5小时肌注1.5~2mgdl-15甲基PGF2α,为一疗程。如无组织物排出,隔1天后重复疗程。口服:①子宫内膜异位:1.25~2.5mg/次,2次/周;②探亲避孕:探亲当天服3mg,以后每次房事后服1.5mg;

③抗早孕:9mg/d,分~3次服,连服4d,次日于阴道后穹窿处放置含dl-15甲基前列腺素F2α5mg栓剂一粒,12h后如绒毛球未排出,则肌注上述前列腺素1.5~2mg。④于宫肌瘤:2.5mg/次,3次/周。  

不良反应

少数人有头昏、乏力、胃部不适等。也可有月经周期缩短或延

孕三烯酮

长、闭经、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。不良反应主要与雄激素作用有关,包括痤疮多毛症、声音变化、乳房缩小和体重增加等,还可出现潮红、头痛胃肠功能紊乱、肝酶值增加、神经过敏和性欲改变。  

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、严重心、肝或肾功能不全患者,以及既往

孕三烯酮

在使用雌激素或孕激素治疗时有发生代谢血管疾病患者禁用。治疗前须排除怀孕的可能性。整个治疗期间须采取严格的避孕措施(禁用口服避孕药),一旦发现怀孕,应停止治疗。

本品可引起体液潴留,故对心、肾功能不全者应密切观察。对伴高血脂的患者,应监测ALAT、ASAT、胆固醇水平,对有糖尿病的患者应监测血糖水平。  

片类制剂

孕三烯酮片

本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素抗激素的复杂特

孕三烯酮

性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育,改变宫颈粘液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。本品为片剂。  

适应症

用于子宫内膜异位症。也用作探亲避孕或事后避孕药;对于早期妊娠,如与前列腺素合用,可提高引产成功率。  

口服

1.用于子宫内膜异位症,一般为每次mg,每周2次,第1次于月经第1天服用,3天后服用第2次,以后每周相同时间服用;2.探亲避孕,探亲当天服3mg,以后每次房事时服

孕三烯酮

1.5mg;3.事后避孕,从月经第5~7天开始服药,每周2次(间隔3~4天),每次mg;如每个周期服药8次以上,则避孕成功率高;4.抗早孕,每日mg(分~3次服),连服4天,停药后2天于阴道后穹隆处放置卡前列酸(15-甲基前列腺素2α)薄膜,每次mg每2.5小时1次,共4次,经2.5小时后肌内注射1.5~2mg卡前列酸,为一疗程,如无组织物排出,隔1天后重复疗程。  

不良反应

少数人有头晕、乏力、胃部不适、痤疮、多毛及脂溢性皮炎、腿肿、体重增加、乳房缩小松弛等;也有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。突破性出血发生率约5%。国内临床观察见有氨基转移酶升高。  

胶囊制剂

北京三药

本品为胶囊剂,内容物为微黄色粉末。本品为三烯类合成激素,具有抗孕激素和抗雌激素作用,并有雄激素样活性。本品能抑制促性腺激素(FSH、LH)的释放,引起卵巢分泌功能抑制,血中孕激素和雌激素水平下降;另外本品直接作用于子宫内膜和异位子宫内膜细胞受体,发挥抗

孕三烯酮

孕激素和抗雌激素的作用,从而使子宫内膜和异位子宫内膜萎缩。  

动力学

口服吸收快,于给药后2.8小时和3.1小时血药浓度达峰值,血浆消除半衰期为24小时,长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行重要的肝内代谢,形成成对结合的代谢产物。  

用法用量

每次mg,每周2次口服。月经周期第一天为治疗开始日,口服2.5mg,隔3天再服2.5mg。在整个疗程中每周服药的日子应保持不变。如果发生一次漏服,应立即补充2.5mg,再继续按时用药(例如:每周一、四服药的患者发生周一漏服,可立即在周二或周三补服,周四仍按期服药,其后仍按每周一、四继续服药);对于多次漏服者,应暂停用药,待下次月经周期第一天重新开始用药。本品疗程为6个月。  

不良反应

可在治疗最初几周或整个疗程中出现阴道点滴出血。痤疮、油性皮肤、体液潴留、体重增加、多毛、声音改变以及其他雄性激素所致的症状。个别患者有一过性转氨酶升高、头痛、胃肠不适、性欲改变、潮热、乳房缩小、激动、抑郁痛性痉挛和食欲改变。  

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、严重心、肝或肾功能不全患者,以及既往在使用雌激素或孕激素治疗时有发生代谢或血管疾病患者禁用。治疗前须排除怀孕的可能性。整个治疗期间须采取严格的避孕措施(禁用口服避孕药),一旦发现怀孕,应停止治疗。本品可引起体液潴留,故对心、肾功能不全者应密切观察。对伴高血脂的患者,应监测ALAT、ASAT、胆固醇水平,对有糖尿病的患者应监测血糖水平。  

异位子宫内膜细胞凋亡

目的

探讨孕三烯酮对子宫内膜异位症细胞中PTEN基因表达的影响及对细胞凋亡的诱导作用。  

方法

体外原代培养人子宫内膜异位症细胞,经不同浓度孕三烯酮作用后,采用四甲基偶氮唑兰(MTT)比色法、透射电镜、流式细胞仪和核DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞的凋亡情况,应用Western免疫印记法,观察药物作用前后PTEN基因的表达变化。  

结果

原代培养的子宫内膜异位症细胞经孕三烯酮处理后,细胞生长被明显抑制,并呈剂量-时间依赖性;透射电镜下可见细胞核染色质浓缩边集、胞浆浓缩、核碎裂凋亡小体形成等凋亡的典型形态学变化;流式细胞仪检测提示,细胞周期从G1期到S期发生抑制,并在G1峰前出现明显的凋亡峰(15.0%);细胞核DNA琼脂糖凝胶电泳呈现凋亡细胞特有的梯状条带;PTEN基因的表达显著上调(P<0.05)。未经孕三烯酮作用的子宫内膜异位症细胞无明显凋亡表现,PTEN基因呈低水平表达。  

结论

孕三烯酮能够诱导子宫内膜异位症细胞的凋亡并上调PTEN基因的表达,这可能是孕三烯酮治疗子宫内膜异位症的分子机制之一。

19世纪80年代后,孕三烯酮已被广泛应用于子宫内膜异位症(endometriosis,EMs)的治疗,但迄今为止,有关其确切作用机制的研究报道较少。新近发现的第10号染色体缺失的磷酸酶和张力蛋白同源物基因(phosphataseandtenˉsionhomologuedeletedonchromosome10,PTEN)能对细胞生长、凋亡、增殖粘附等多个方面产生影响,并已被认为是子宫内膜的看家基因,在多种子宫内膜病变的发生发展中发挥着重要作用。

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