咪唑类抗真菌药物

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咪唑抗真菌药物(imidazoles)为合成的抗真菌药。作用机制为抑制真菌细胞膜麦角固醇生物合成抗菌作用两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在肾功能不全时不需改变剂量。主要毒性贫血胃肠道反应、皮疹等。

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常用咪唑类抗真菌药物

克霉唑

克霉唑(clotrimazole)对大多数真菌具有抗菌作用,对深部真菌作用不及两性霉素B。口服吸收差,一次服3g的血药峰浓度仅1.29mg/L,t1/2为3.5~5.5小时。连续给药由于肝药酶诱导作用可使血药浓度降低。不良反应多见,目前仅局部用于治疗浅部真菌病皮肤粘膜念珠菌感染

咪康唑

咪康唑(miconazole)抗菌谱抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收差,生物利用度约25%~30%,且不易透过血脑屏障,t1/2约24小时。静脉给药用于治疗多种深部真菌病。在两性霉素B不能耐受时,作为替代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染,疗效优于克霉唑和制霉菌素。静脉给药可致血栓静脉炎,此外,还有恶心呕吐过敏反应等。临床应用的具体剂量应随病原真菌而异。

酮康唑

酮康唑(ketoconazole)是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易吸收,血浆蛋白结合率达80%以上,不易透过血脑屏障,血浆t1/2为7~8小时。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能与抗酸药胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服,必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏,应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应,血清转氨酶升同,偶有严重肝毒性及过敏反应等。

氟康唑

氟康唑(fluconazole)广谱抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相近似,体外抗真菌作用不及酮康唑,但其体内抗真菌作用比酮康唑强10-20倍。口服吸收后,生物利用度达90%,口服150mg于1.5~2.0小时达峰浓度3.8mg/L,蛋白结合率低,体内分布广,可渗入脑脊液,体内代谢甚少,约63%以原形由尿排出,血浆t1/2约30小时。本品可供口服及注射用。主要用于念珠菌病隐球菌病。不良反应在本类药中最低,有轻度消化系统反应,过敏反应,头痛头晕失眠

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