受体蛋白

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受体Receptor),有时译作受器,是指一类介导细胞信号转导的功能蛋白,其能识别周环境中的某些微量物质,并与之结合,通过信号放大系统触发后续的生理反应。受体是由细胞膜和细胞内的蛋白质核酸脂质等组成的生物大分子。受体与配体结合的特定部位称为受点(receptor site)[1]受体的理论是药效学的基本理论之一,是从分子水平解释生命的生理和病理过程、药物的药理作用机制、药物分子的结构效应关系的一个重要依据。

目录

受体特性

受体的特性是通过与配体结合的特点而产生的。受体与配体的结合是化学性的,绝对多数配体与受体是通过范德华力离子键、氢键等分子间的吸引力来结合的,少数通过共价键结合,这样的结合较难逆转。[1]一个真正的受体,有以下特点:

受体类型

目前已知的受体有30余种,按药理学和分子生物学的命名方法,按特异的内源型配体命名;对尚不知道内源性配体的,按药物名命名。对于有亚型的受体,按受体结构类型命名,用数字和阿拉伯数字表示。[1]

按位置分

按特征分

受体调节

受体调节(receptor regulation)是指由于与配体作用,有关受体数目和亲合力的变化。[1]

按效果分

按种类分

受体学说发展

1878年,朗格莱(Langley)提出了最早的受体假设,他用“受体物质”来解释阿托品毛果芸香碱对猫唾液分泌拮抗作用。1913年,欧利希(Ehrlich)根据实验结果提出了“锁和钥匙”的药物与受体的互补关系,但当时认为受体和配体都是静止不动的。1933年,克拉克(Clark)在研究药物对蛙心的量效关系中,定量的阐明了药物于受体的相互作用。这些说法为受体学说奠定了基础。[1]

20世纪50-60年代,Ariens和斯蒂芬森(Stephenson)从实验发现药物产生最大效应不一定占领全部受体,由此提出的备用受体学说和速率学说,从动力学的角度解释了受体拮抗剂激动剂的作用。[1]

20世纪70年代以后,随着蛋白质晶体学的发展,许多配体和受体的结构被人们所认识,从而阐明了受体亚型、离子通道等的分布和功能。变构学说彻底打破了蛋白质静止不动的认识,认为受体在有活性与无活性的构象状态间转化。1977年,格里夫斯(Greaves)提出的能动受体学说,把受体的微观变化同生理、生化或药理反应相联系,说明了受体在细胞膜内传递信息的作用机制。[1]

随着受体学说的完善和成熟,受体的研究已成为药理学和分子生物学中一个富有实际的内容。某一个受体被研究清楚后,马上会成为药物设计的靶标。[1]

参考文献

参考来源

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