克利贝特

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通用名称:克利贝特

英文名称:Clinofibrate

英文别名:Lipoclin

【药理】

是一种新型的纤维酸类降脂新药,主要作用为:①竞争性地抑制胆固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羟戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇合成减少。②增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体数目,使肝脏低密度脂蛋白清除增加。③增加血液脂蛋白酯酶卵磷脂-胆固醇酰基转移酶活性,使极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白载脂蛋白A-1含量增加,增加胆固醇的转运和清除。

药动学

口服吸收好,1次口服后4~6h血浆浓度达峰值,半减期为10h。本品主要分布在血液和肝、肾、肺等脏器。本品可通过胎盘屏障,并可出现在乳汁内,本品主要通过肠道排泄

适应症

对各种类型的高脂血症均有效,可降低血浆总胆固醇甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白和载脂蛋白B浓度,升高高密度脂蛋白和载脂蛋白A浓度,既可作为第一线降脂药物,又可用于其他降脂药物疗效不佳时。疗程越长、原来血脂水平越高者,降脂效果越佳。本品尚可延迟动脉粥样硬化病变的进展,减少冠心病危险因素。

【用法用量】

口服,每次mg,每日3次。

对血脂轻度上升者,先用作用轻微、副作用小的药物,如无效时再用本品治疗。

用药前先查肝功能,以后每2周复查1次,如发现转氨酶上升,应停药。

[剂型与规格]片剂:200mg/片。

【禁用慎用】

禁用于妊娠哺乳期妇女。小儿、肝肾功能障碍者慎用。

【给药说明】

本品使用前须经检查确诊为高脂血症者方可服用,应预先进行饮食疗法,并充分考虑运动疗法。治疗时定期检查血脂,若服用后无变化者应停药。

用药前先查肝功能,以后每2周复查1次,如发现转氨酶上升,应停药。

抗凝药并用需慎重给药,仔细观察。大鼠长期给药100mg/kg(临床用量的10倍),乳腺良性肿瘤的发生率较对照动物为高。

不良反应

较少,偶见乏力头痛皮疹、出汗、口角炎恶心呕吐腹泻腹胀上腹疼痛、食欲不振便秘血清转氨酶和肌酸磷酸激酶上升,一般不影响继续用药。

(1)肝脏:SGOT、SGPT偶尔上升。

(2)肌肉:偶见肌磷酸激酶(CPK)上升。

(3)中枢神经系统:偶见乏力、倦怠,罕见头痛、头重。

(4)皮肤:偶见皮疹,罕见发红、脱毛,应停药;罕见出汗、口角炎、头部糠疹出现。

(5)胃肠道:偶见恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、食欲不振、腹胀,罕见便秘。

试用于9111例患者,其中有264例(2.9%)发生不良反应。主要有恶心、呕吐、腹泻、腹痛消化道症状191人次(2.1%),皮疹等皮肤症状69人次(0.1%),SGOT、SGPT、CPK异常45人次(0.5%)。

【相互作用】

可与考来替泊合用以增加疗效和减少副作用,如与抗凝剂合用时要减少抗凝剂剂量,并根据凝血酶原时间调整用药剂量。

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