氟伐他汀

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氟伐他汀(Fluvastatin)

[别名]Lescol.

药效学]本品为第一个完全经化学合成的3-羟基—3-甲基戊二酰辅酶.A(HMG—CoA)还原酶抑制剂类降血脂新药,与普伐他汀类似,其无需代谢转化而直接具有药理活性。本品氟苯吲哚部分仿拟辅酶,能与HMG—CoA还原酶相互作用,竞争性抑制这一催化HMG—CoA转化为甲羟戊酸胆固醇生物合成限速酶,减少细胞内胆固醇贮量,增加低密度脂蛋白的胆固醇(LDL—C)受体数量,恢复细胞内胆固醇代谢稳态,并加速从血浆中清除LDL—C。本品为右旋(强活性)和左旋(弱活性)组成的消旋体,前者活性强30倍。

[临床应用]用于原发性(包括杂合子家族性高胆固醇血症)高胆固醇血症继发性(包括非胰岛素依赖型糖尿病所引起的)高脂血症,可使高LDL—C(> 160mg/dl)降低16%一30%,总胆固醇降低20%以上,载脂收蛋白B降低23%,甘油三酯降低15%以上,高密度脂蛋白胆固醇(HDL—C)增加9%一 25%,LDL—C/HDL—C比率降低32.2%一38.4%。本品与胆酸螯合剂消胆胺联用,可降低LDL—C的作用,与烟酸类联合使用特别适于难治性高胆固醇血症,与苯扎贝特(bezafibrate)等苯氧芳酸降脂药物联用也可显著提高疗效。此外,本品也试用于冠脉粥样硬化及其冠心病的防治。

药动学]本品口服后吸收迅速而完全,吸收率> 90%,首过效应强,95%以上集中在肝脏,蛋白结合率>99%,肝外组织浓度很低,大部分被代谢,侧链 p—氧化后形成无活性代谢物。主要经胆汁由粪排泄,尿中排泄很少,仅有约60%的原药或代谢物, T1/2β为0.5-0.8h,肝功不良者血药浓度升高,T1/2 β延长。

毒副作用]本品毒性低,有极优良的得益/风险比率,副作用少而轻微,耐受性良好。较常见的副作用有胃肠道不适、头痛失眠肌炎,通常不需停药;此外,偶可出现轻微而短暂的转氨酶肌酸激酶升高。

[相互作用]胆酸螯合剂可影响本品的吸收,联用应错开服用;西米替丁雷尼替丁奥美拉唑等可轻度增加本品的生物利用度,可能与本品的酸催化降解减少有关;利福平等肝酶(P450酶系统)诱导剂可减少本品的生物利用度。

禁忌症]与其它HMG—CoA还原酶抑制剂一样,由于胆固醇合成在细胞增殖中的重要作用,故孕妇慎用。

[用法用量]口服:20—40mg/次,每晚1次服用;或 20—40mg/次,2次/d,早晚各1次。

[制剂]片剂:20mg/片。

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