他扎罗汀乳膏

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他扎罗汀乳膏

分类:RES1成6BGAN

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通用名:他扎罗汀乳膏

商品名:乐为

英文名:Tazarotene Cream

汉语拼音:Tazhaluoting Rugao

剂型:乳膏剂

【成分】他扎罗汀

化学名称:6-[(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯。

化学结构式:、化,

分子式:C21H21NO2S

分子量:351.463

【性状】本品为乳剂基质的白色乳膏。  

目录

药理毒理

本品为皮肤外用的维生素A酸类的前体药,具有调节表皮细胞分化增殖以及减少炎症等作

用。在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸,该活性产物可相对选择性地与维A酸

体的β和γ亚型结合,但其治疗银屑病寻常痤疮的确切机理尚不清楚。本品对家兔皮肤有局部刺激作

用,但无全身毒性作用。致突变试验和致癌试验结果均为阴性。文献报道,生殖毒性试验显示家兔和大

鼠外用和口服本品时,致畸试验呈阳性。大鼠口服他扎罗汀后可影响其生育力。他扎罗汀是一种能引起

致畸作用的物质,人体用药达到什么水平能产生致畸作用尚不清楚。  

药代动力学

据文献报道,外用他扎罗汀,其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸,在血浆

中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢

砜、亚砜以及其它极性化合物,所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮

患者外用他扎罗汀时,他扎罗汀酸的半衰期相似,均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中,每

天给药一次,将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上(占体表面积5~35%;平均值±偏差为14±11%)

,最后一次给药后8小时,测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml,其中5位给药剂量为2mg/cm2的患

者在第15天时,测得AUC0~24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试

验中,139名患者有3名可检测出血浆中他扎罗汀浓度,最高的为0.09ng/ml,139名患者中有78名可检测

到他扎罗汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者,其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml,最高为2.4ng/ml

。但由于血样随时间的变化,药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别,准确的最大血浆浓度尚不清楚。

中重度寻常痤疮患者外用0.1%他扎罗汀乳膏,每天一次,其中8位用于面部,10位用于体表(占体表面积

15%),均为女性患者,治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体

表15%面积的痤疮患者,其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中,第15天时,测得最大Cmax为

1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分别为0.10±0.06ng/ml和1.54±

1.01ng?hr/ml;另一组(皮损占体表15%的痤疮患者)的Cmax和AUC0-24h分别为1.20±0.41ng/ml和17.01

±6.15ng?hr/ml。面部痤疮试验组中,他扎罗汀酸的药代动力学均在第8天达到稳态,而躯体部位患者痤

疮(占体表15%)的患者在第15天时达到稳态。在一项Ⅲ期临床试验中,0.1%他扎罗汀乳膏用于治疗面部

寻常痤疮,48位患者入组(男性26位,女性22位),每天用药一次,治疗12周。他扎罗汀酸的血浆浓度

在第4和第8周时分别为0.078±0.073ng/ml(N=47)和0.052±0.037ng/ml(N=42)。个体血浆浓度最高

为0.41ng/ml,为女性患者,发生于治疗第4周,他扎罗汀酸的浓度大小与年龄、体重无关。

适应症】适用于治疗寻常性斑块型银屑病和面部痤疮。  

用法用量

银屑病:外用,每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前,先清洗患处;待皮肤干爽后,将药物均匀涂布于皮损上,形成一层薄膜;涂药后应轻轻揉擦,以促进药物吸收;之后再用肥皂将手洗净。痤疮:清洁面部,待皮肤干爽后,取适量(2mg/cm2)他扎罗汀乳膏涂于患处,形成一层薄膜,每天一次,每晚用药。  

不良反应

银屑病:本品外用后,主要不良反应为瘙痒红斑和灼热,少数患者(10%以下)有皮肤刺痛、干燥和水肿,有的出现皮炎湿疹和银屑病恶化。寻常痤疮:用药后主要的不良反应有脱屑皮肤干燥、红斑、灼热,少数患者(1~5%)出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。

【禁忌】

1.孕妇、哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。

2.对本品或其他维甲酸药物过敏者禁用。  

注意事项

1.育龄妇女在开始他扎罗汀乳膏治疗前2周内,必须进行血清或尿液妊娠试验,确认为妊娠试验阴性后,

在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。

在治疗前,治疗期间和停止治疗后一段时间内,必须使用有效的避孕方法。

治疗期间,如发生妊娠,应立即与医生联系,共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。

2.避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触,并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触,应用水彻底冲

洗。

3.如出现瘙痒等皮肤刺激作用,尽量不要搔抓,可涂少量润肤剂;严重时,医生应建议患者停用本品或

隔天使用一次。

4.本品不宜用于急性湿疹类皮肤病

5.治疗期间,要避免在阳光下过多暴露。

6.本品不能口服。  

用药患者

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品有致畸性,禁用于孕妇。动物试验证明,在乳汁中能检测出放射活性分

泌物,故本品禁用于哺乳期妇女。

【儿童用药】对18岁以下的银屑病患者及12岁以下的痤疮患者使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。

【老年患者用药】老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性没有差别,治疗寻常痤疮的临床试验中,

他扎罗汀乳膏尚未用于年龄大于65岁患者。

药物相互作用

1.患者在同时服用具有光敏性药物时(例如四环素氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺),应小心使用,因为该

类药物增加光敏性。

2.应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品

药物过量】过量使用本品不会加快皮损好转,还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。

【贮藏】密闭,阴凉处保存

【包装】铝管包装,15g/支/盒

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20040124

【生产企业】重庆华邦制药股份有限公司

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