二盐酸西替利嗪滴剂

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【药品名称】二盐酸西替利嗪滴剂

【商品名】仙特明

【英文商品名】Zyrtec

【英文名】Cetirizine Dihydrochloride Oral Drops

【汉语拼音】Er’yansuan Xitiliqin Diji

【主要成分】本品主要成分为二盐酸西替利嗪

【分子量】461.8

【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】动物实验证明二盐酸西替利嗪是一种H1受体拮抗剂,并完全无明显抗胆碱抗5-羟色胺作用,在药效剂量范围内,二盐酸西替利嗪不会引起困倦或行为变化,这可从二盐酸西替利嗪不能通过血脑屏障解释。在临床药理方面,二盐酸西替利嗪证实可抑制一些外界组胺作用。这种抑制能力迅速产生,二盐酸西替利嗪也有抑制体内组胺释放剂例如48/80的组胺作用。最后,二盐酸西替利嗪可抑制由参与变态反应的VIP(肠血管活性)及P物质,神经肽所引起的皮肤反应。二盐酸西替利嗪可抑制组胺介导的抑制皮肤变态反应初期,同时它还可明显减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞(如:嗜酸性细胞)的移动以及炎性介质的释放。二盐酸西替利嗪明显地降低哮喘病患者对组胺所引起的气管过敏反应、二盐酸西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。这些作用并没有带来任何中枢神经作用,无论以心理测验或定量脑电图测定。

【药代动力学】口服本品在5-60mg剂量范围内,表现为血浆浓度水平和给药剂量线性关系特性。成年人血浆半衰期大约为10小时,表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg,连续服用10天西替利嗪后,未发现有蓄积作用。稳态血药浓度峰值为300ng/ml,给药后1±0.5小时达峰。二盐酸西替利嗪与血浆蛋白结合牢固,血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢没有首过效应,给药剂量的三分由尿液以原型药物排出。西替利嗪的吸收并不受进食的影响。西替利嗪的溶液剂胶囊和片剂的生物利用度是相仿的,吸收是非常一致的。特殊人群的药代动力学老年人:试验数据表明,口服单剂量10mg西替利嗪后,老年研究对象的平均血浆半衰期为11.8小时,肌酐清除率下降40%的老年患者,其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了50%,肾功能不正常的老年患者的药物清除率下降的主要原因是肾功能状态而非年龄。对于肾功能正常的老年患者,并不需要减少剂量。儿童:6-12岁的儿童,其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时;2-6岁的幼儿,其西替利嗪的血浆半衰期为5小时;6-24个月的婴儿,其西替利嗪的血浆半衰期约为3.1小时。肾功能不全的患者:轻度肾功能不全的患者(肌酐清除率大于40ml/分钟),与正常志愿者相比,其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能不全患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍,药物的清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除,因此中度和重度肾功能不全患者,必须调整给药剂量。肝功能不全的患者:患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞胆汁郁结、胆汁性肝硬变)在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后,与肝功能正常者比较,药物血浆半衰期延长了50%,药物清除率下降40%。对于肝功能不全的患者,只有在患者同时具有肾功能不全症状时,才需要调整给药剂量。

适应症】治疗季节性鼻炎眼结膜炎,长期过敏性鼻炎、过敏引起的瘙痒荨麻疹症状。

【用法用量】推荐成年人和1岁以上儿童使用。成年人:在大多数正常情况下,推荐剂量为每日ml(10mg,约20滴),一次口服。从本品治疗适应症来看,建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。若病人对不良反应敏感,可每日早晚两次服用,每次ml(5mg,约10滴)。滴剂使用时,先按瓶盖上图示打开瓶盖,然后瓶口垂直向下,药液即会滴出。 6岁以上儿童:早上和晚上服用0.5ml(5mg,约10滴)或每天一次ml(10mg,约20滴)。 2-6岁儿童:早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg,约5滴)或每天一次ml,(5mg,约10滴)。 1-2岁儿童:早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg,约5滴)。 1岁以下儿童:虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据,但相关评估尚未完全结束,如需使用,请遵医嘱,谨慎使用。老年患者:肾功能正常的老年患者,参照成人推荐剂量。肾功能不全的老年患者,参见肾功能不全患者推荐剂量。肾功能不全的患者:建议减半服用推荐剂量。即:成年或老年患者,推荐剂量为每日ml(5mg,约10滴),一次口服。 6岁以上的儿童:早上和晚上服用0.25ml(2.5mg,约5滴)或每天一次ml(5mg,约10滴) 1-6岁的儿童:每天一次ml(2.5mg,约5滴)。肝功能不全患者:如没有同时患有肾功能不全症状,无需调整给药剂量。口服滴剂:20滴(1ml)=10mg 10滴(0.5ml)=5mg 5滴(0.25ml)=2.5mg

不良反应】偶有报告病人有轻微和短暂的副作用。如头痛头晕嗜睡、激动、口干肠胃不适。在对照心理实验中,二盐酸西替利嗪对镇静的影响和安慰剂相似。偶有报告病人有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在对照心理实验中,本品对镇静的影响和安慰剂相似。稀有报道过敏反应。

【注意事项】在治疗剂量下,本品不会强化酒精作用(在血液浓度每公升0.8克),但是,必须小心。驾驶或操作机械:在健康志愿者每日服用20或25毫克试验中,并未证实对警戒性及反应时间有任何改变。不过建议病人不要超过以上剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物致畸试验显示无任何致畸影响,但是为了预防,二盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至三个月的孕妇服用,同样也不应给授乳妇使用。

【儿童用药】见【用法和用量】项。

【老年患者用药】肾功能正常的老年患者参见【用法和用量】项成年人用法与用量。肾功能不全的老年患者见【用法和用量】项肾功能不全患者用法与用量。

药物相互作用】至今尚未有与其他药物有交叉作用的报导,但同时服用镇静剂(安眠药)时要小心。

禁忌症】禁用于对药品的任何成分过敏者。禁用于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于10ml/分钟)。

药物过量】一次口服5ml(50mg),能引起嗜睡作用。到目前为止,尚无特别的解毒剂,在大量过量的情况下,应尽快进行胃肠灌洗。除将一般急救支持性治疗外,还必须定时监测所有的生命参数。

【规格】(1)5ml:50mg; (2)10ml:100mg

【包装】玻璃瓶装;5ml/瓶/盒;10ml/瓶/盒。

【贮藏】室温(15-25°C)贮藏,请置于儿童不易触及之处。

【有效期】五年

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