万拉法新

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药物名称: 万拉法新

药物别名: 博乐欣文拉法辛、凡拉克辛 Effexor、Efexor

英文名称: venlafaxime

药物说明: 胶囊剂,25mg 。

主要成分: 暂无

性状特征: 暂无

药理作用:

万拉法新是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药

本品通过显著抑制5-羟色胺去甲肾上腺素的重摄取而发挥抗抑郁作用。同时还对多巴胺的重摄取有轻微的抑制作用,而对单胺氧化酶无抑制作用。本品和胆碱组胺能和肾上腺素能等受体无亲和力,因而也没有这些受体中介的相关副作用,如镇静口干便秘尿潴留以及视力模糊等。

功能主治:

各种抑郁症,包括神经衰弱症、各种疾病伴发的抑郁状态焦虑症恐怖症、妇女经前综合征儿童多动症慢性疲劳综合症慢性疼痛失眠等。

药动学

万拉法新主要从胃肠道吸收,并经首过效应。健康受试者服用75mg本品约2小时后其血浆浓度达0.1μg/L。本品的分布容积较大(一日3次,共75mg,连服3天后其分布容积为6.8L/kg),血浆蛋白结合率较低(约30%),表明本品吸收后与组织广泛结合。消旋体在人体内的分布没有立体选择性。

万拉法新在肝脏中由细胞色素P450IID6酶代谢,其主要代谢物为O-去甲基万拉法新。

万拉法新主要经肾消除,原形药在尿中仅4.7%。其主要代谢物O-去甲基万拉法新为56%。

用法用量:

推荐起始剂量为75mg/d,分2~3次服用。可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375mg/d,分3次服。有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg/d以上。

不良反应:

在短期治疗中使用万拉法新一日~450mg耐受性良好,副作用大多温和,通常在治疗早期发生,并存在剂量相关性,在持续治疗中逐步减轻。最常见的副作用为恶心、资汗、嗜睡、失眠、头昏等。

3082例使用万拉法新的病人,有8例曾引起癫痫,但与其他新型抗抑郁药或SSRIs相比,发生率仅为0.26%。个别病人出现肝酶、血清胆固醇升高,但与安慰剂对照无差异。用万拉法新一日高于200mg时,可使血压轻度升高,但分段没有证据显示高血压病人服用此药有危险性。

注意事项:

①对本品过敏者禁用。②本品与单胺氧化酶抑制剂合用将产生严重的甚至致命的不良反应,故不能合用。使用过单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14d后方可使用本品;使用过本品的患者需停药7d后方可使用单胺氧化酶抑制剂。 ③癫痫和血液病患者慎用,孕妇和儿童也应小心服用。④肾衰患者和肝硬化患者母体药物及其主要代谢产物消除半衰期显著延长,故肝、肾功能不全患者必须相应调整剂量。 ⑤本品对细胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用,与西咪替丁合用时可使其清除率降低,与其他经此酶代谢的药物合用时也可能发生药物相互作用。⑥用药过程中不能突然停药。

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