一舒

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【药理作用】丁螺环酮在体内不作用于苯并二氮杂卓受体,而是一种5-HT1A受体部分激动剂,能与5-HT1A受体选择性结合,产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时5-HT活性增加,丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用,降低了焦虑时5-HT过高的活性,从而达到抗焦虑作用;在抑郁状态时5-HT不足,丁螺环酮与受体结合后,表现为纯激动作用,弥补了5-HT的不足,并使过少的5-HT分泌增加,达到了正常的平衡状态,发挥抗抑郁作用。不具有神经阻滞剂的药理作用,也缺乏镇静作用,可以增加去甲肾上腺素神经递质,不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、血压、呼吸及神经系统无明显的影响。

【毒理作用】小鼠静脉注射口服给药雌雄性别的LD50分别为68.50mg/kg,63.8mg/kg,445.7mg/kg, 474.4mg/kg。无致畸,无致突变,无致癌反应

药代动力学】丁螺环酮口服吸收快且完全,约0.5-1h达峰,半衰期为2.63 h±s 0.48 h,血浆蛋白结合率为 95%,无肝脏酶诱导作用,与其他药物很少发生相互作用。主要在肝脏代谢代谢物为1-(2-嘧啶哌嗪和5-羟基丁螺环酮,后者也具有一定的抗焦虑活性。约60%的代谢产物在24h内经由肾脏排泄, 40%由粪便排泄。研究表明,该药即使用于老年人,也不会产生与年龄有关的代谢问题。

【适 应 症】本品可用于广泛焦虑症戒烟、酒后的戒断反应

【用法用量】成人开始剂量5mg,常用量15-30 mg/d ,每天2-3次;分次服用;最大剂量为45 mg/d 。用于抑郁症时剂量可大些,日剂量可达60 - 90mg。

【不良反应】包括头晕头痛恶心口干便秘失眠食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。约67%-88%的服药者未出现任何不良反应,国内外至今未见到-例因丁螺环酮过量致死的报道,国外有人以每日mg连续使用8周仍未见有明显不良反应。

【禁 忌 症】1、 孕妇哺乳期妇女禁用。2、 儿童和对本品过敏者禁用。

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