诺雷得

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诺雷得 缓释植入剂 Zoladex

诺雷得(醋酸戈舍瑞林)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睾丸酮雌二醇) ,从而使激素敏感性肿瘤萎缩适应症为:

1前列腺癌:适用于可用激素治疗的前列腺癌。

2乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。

3子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。

诺雷得是一种长效的激素制剂,作用时间可维持1个月。诺雷得1990年在全球首次上市,1996年在中国上市,目前的销量在LHRHa制剂中世界排名第二。

药品名称: 诺雷得(Zoladex)

生产厂家: 英国阿斯利康制药公司(原英国捷利康有限公司 )

药品规格: 3.6mg/支

通用名:醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate

药物分类:其它与激素相关的药物抗肿瘤药

制造商:阿斯利康  

性状

诺雷得为无菌、白色或乳白色圆柱形,含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中,供注射器单一剂量给药。  

药理作用

本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。

男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。

女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。  

药代动力学

本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。诺雷德蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全病人的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,这影响非常小,故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中,药代动力学无明显的变化。  

毒理研究

在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。  

适应症

可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。  

用法用量

成人3.6 mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。  

不良反应

曾有报道出现皮疹,常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退,偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧,可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红,出汗及性欲减退,一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人,用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人,使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经,而停药后月经不再来潮。  

禁忌症

已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。  

警告 注意事项

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。

孕妇及哺乳期妇女用药 虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象,但在理论上认为,妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂,可导致流产胎儿异常,有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。  

儿童用药

老年患者用药 药物相互作用 药物过量 没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时,除对性激素浓度和生殖道预想的作用外,无其它影响。如过量用药,应行对症治疗。  

贮藏/有效期

储存在25°C以下。36个月。

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