药理学/阿糖胞苷

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阿糖胞苷


【药理作用】阿糖胞苷(cytarabine,AraC)在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷,进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成;也可掺入DNA中干扰其复制,使细胞死亡。S期细胞对之最敏感,属周期特异性药物

体内过程】因不稳定,口服易破坏。静脉注射(5~10mg/kg)20分钟后多数患者血中已测不到。主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿糖尿苷,迅速由尿排出。

不良反应】对骨髓的抑制可引起白细胞血小板减少。久用后胃肠道反应明显。对肝功能有一定影响,出现转氨酶升高

【临床应用】治疗成人急性粒细胞单核细胞白血病的有效药物。对实体瘤单独应用疗效不满意。

参看

32 甲氨蝶呤 | 羟基脲 32
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