药理学/普萘各尔
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| 药理学 |
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普萘洛尔（propranolol,心得安）是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性。
【体内过程】 口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，首关效应60%～70%，生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1～3小时，t1/2为2～5小时。老年人肝功能减退，t1/2可延长。当长期给药或大剂量时，肝的消除功能被饱和，其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。
表11-1 β受体阻断药比较表（摘自新药与临床 1986；5∶143）
| 药物名称 | 普萘洛尔 | 噻吗洛儿 | 吲哚 洛尔 |
阿替 洛尔 |
美托洛尔 | 拉贝 洛尔 |
纳多洛尔 |
| 分布系数（辛醇/水） |
5.93 |
0．3 |
0．12 |
<0．02 |
0.18 |
11.5 |
0.066 |
| 阻断β受体的作用强度① |
1 |
100 |
15 |
0.5 |
1 |
0.25 |
2～4 |
| β1受体选择性 |
- |
- |
- |
+ |
+ |
-② |
- |
| 内在拟交感活性 |
- |
- |
++ |
- |
- |
± |
- |
| t1/2（小时） （静注） |
2.5 |
3．1 |
3.2 |
3.4～4.5 |
|||
| （口服） |
2～5 |
2～5 |
2～5 |
6～9 |
3～4 |
5.5 |
14～24 |
| 首过效应（%） |
60～70 |
25～30 |
10～13 |
0～10 |
50～60 |
60 |
0 |
| 口服生物利用度%） |
30 |
30～75 |
87～95 |
50～60 |
40～50 |
33 |
30～40 |
| 口服血浆浓度高峰时间（小时） |
1～3 |
2～3 |
1．5～2 |
2～4 |
0.5～1.5 |
1～2 |
2～4 |
| 血浆蛋白结合率%） |
80～95 |
10～80 |
40～60 |
3～40 |
12 |
50 |
20～30 |
| 口服血浆高峰浓度个体差异 |
20倍 |
4倍 |
较低 |
5倍 |
|||
| 主要消除器官 |
肝 |
肝 |
肝、肾 |
肾 |
肝 |
肝 |
肾 |
注：①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度
②兼有α受体阻断作用
【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。其他见上文。
 β肾上腺素受体阻断药 | 噻吗洛尔  |
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