药理学/顺铂及卡铂

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顺铂


顺铂(顺氯氨铂,cisplatin,DDP)先将所含之氯解离,然后与DNA上的核碱鸟嘌呤腺嘌呤胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结,也可能形成双链间的交叉联结,从而破坏DNA的结构和功能。对RNA蛋白质合成的抑制作用较弱。属周期非特异性药物

它在体内主要聚积于肝、肾及膀胱。在血浆中与蛋白的结合率约90%,1小时后残留在血浆的铂不足10%,主要以原形经肾排泄排泄较慢。

主要不良反应肾毒性呕吐恶心的发生率较高。还能致听力减退神经症状。

顺铂抗瘤谱广。对睾丸肿瘤与BLM及VLB联合化疗,可以根治;对卵巢癌肺癌鼻咽癌淋巴瘤膀胱癌等也有效。

卡铂(carboplatin)的抗癌作用与顺铂相似,但其不良反应不同,主要是骨髓抑制

新的铂类抗肿瘤药草酸铂(oxaliplatin)具有高效和低毒的特点,目前正在进行临床试用中。

32 博来霉素 | 干扰转录过程阻止RNA合成的药物 32
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