药理学/异烟肼

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异烟肼(isoniazid,INH)又名雷米封(rimifon)。性质稳定,易溶于水。具有疗效高、毒性小、口服方便、价廉等优点

抗菌作用】异烟肼对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强,在试管中0.025~0.05mg/L的浓度即可抑菌,较高浓度对繁殖期细菌杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性,如与其他抗结核病联用,则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机制可能是抑制分枝菌酸(mycolic acid)的合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分,因此异烟肼对其他细菌无作用。

体内过程】口服吸收快而完全,1~2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中,当脑膜发炎时,脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中,也易透入细胞内,作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼大部分在肝中被代谢乙酰异烟肼、异烟酸等,最后与少量原形药一起由肾排出,异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型,前者尿中乙酰化异烟肼较多,后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%~60%,在中国人中慢代谢型约占25.6%,快代谢型者约占49.3%。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶,服药后异烟肼血药浓度较高,t1/2延长,显效较快。快、慢代谢型的t1/2分别为0.5~1.5小时与2~3小时。

【临床应用】适用于各种类型的结核病,除早期轻症肺结核或预防应用外,均宜与其他第一线药联合应用。对急性粟粒性结核结核性脑膜炎应增大剂量,必要时采用静脉滴注

不良反应】发生率与剂量有关,治疗量时不良反应少而轻。

1.神经系统毒性 周围神经炎系继发于维生素B6缺乏,多见于营养不良及慢乙酰化型患者,表现为手、脚震颤、麻木,同服维生素B6可治疗及预防此反应。中枢神经系统毒性反应常因用药过量所致,出现昏迷惊厥、神经错乱,偶见有中毒性脑病中毒性精神病。因而有癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。其发生可能与维生素B6的利用降低有关,因此时抑制性递质GABA生成减少。

2.肝毒性 以35岁以上及快代谢型患者较多见,可有暂时性转氨酶值升高。用药时应定期检查肝功,肝病患者慎用。

参看

32 各类抗结核病药 | 利福平 32
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