硫酸粘杆菌素

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硫酸粘杆菌素 2(C52H98N16O13).5(H2SO4)

硫酸粘杆菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敌素等,白色或近白色粉末,无臭、味苦有引湿性,易溶于水,微溶于甲醇乙醇,溶于丙酮乙醚等,游离碱微溶于水。在PH3-7.5范围内稳定。

本品由多粘杆菌产生,对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,用于治疗革兰氏阴性菌引起的肠道疾病,用作饲料添加剂,且有明显促生长作用。和磺胺嘧啶效果合用较好。  

目录

性状

白色或微黄色粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为4.0-6.5。  

药理

(1)药效学  属窄谱抗生素。主要对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,敏感菌绿脓杆菌大肠杆菌肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和弧菌等。而变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有革兰氏阳性菌均对本品耐药多黏菌素类为慢效杀菌剂,主要作用于细菌细胞膜,当与敏感菌接触时,其化学结构中的游离氨基(带阳电)与细菌细胞膜上磷酯的磷酸根(带阴电)结合,使膜的通透性增加,导致细胞内的重要物质如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影响核质核糖体的功能。细菌对本品不易产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药现象,但多黏菌素)与B之间有完全的交叉耐药性。(2)药动学  本品内服很少吸收,吸收后药物在体内分布较差,持续时间短暂。内服8h后除胆汁外,其他组织中仅有微量,16h后所有组织均无残留。注射后体内分布广,0.5-1h在主要组织中均达峰值,但不易向胸腔关节腔感染灶内渗透,也难以造入脑脊液中。6h后除血、气管唾液腺、肾、尿外均不能检出,24h后除气管、肾、尿外也不能检出。药物的蛋白结合率较低。主要经肾排泄肾功能不全时易在体内蓄积。  

用途

主用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌等)引起的肠道感染,对绿脓杆菌感染(败血症尿路感染烧伤外伤创面感染)也有效。

药物相互作用

(1)磺胺药、和利福平均可增强本品对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。(2)本品能增强两性霉素B对球孢子菌等的抗菌作用。(3)与肌松药神经肌肉阻滞剂(如氨基糖苷类抗生素等)合用可能引起肌无力呼吸暂停。  

注意

(1)本品内服很少吸收,不用于全身感染。(2)本品吸收后,对肾脏神经系统有明显毒性,在剂量过大或疗程过长,以及注射给药和肾功能不全时均有中毒的危险性。(3)体药期,猪、鸡7日。  

生产厂家

国内主要有浙江钱江生化、浙江升华拜克等厂家生产。

国外主要有日本科研制药株式会社等生产。

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