盐酸戊乙奎醚注射液

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化学名】3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基奎宁环烷盐酸

【英文名】Penehyclidine Hydrochloride Injection

【成份】本品主要成份是盐酸戊乙奎醚

【性状】本品为无色澄明液体。

【作用类别】

【药理毒理】本品系新型选择性抗胆碱药,能通过血脑屏障进入脑内。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体) 和烟碱受体(N受体)的激动作用;因此,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸循环衰竭烦躁不安等。同时,在外周也有较强的阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用;因而,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒蕈碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流延、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量,但由于本品对M2受体无明显作用,故对心率无明显影响;对外周N受体无明显拮抗作用。本品毒性较小,小鼠LD50为261.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠LD50 450.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠和狗的长期毒性试验,除出现一些常见抗胆碱反应外,未见其他异常,肌注局部刺激试验符合规定。致突变试验为阴性;在相当于人用量75倍内剂量无明显一般生殖性毒性;在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用胚胎毒性,亦未见行为致畸胎作用。  

适应症

【】用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。

【用法和用量】肌肉注射,根据中毒程度选用首次用量。

轻度中毒 1~2mg,必要时伍用氯磷定500~750mg。

中度中毒 2~4mg,同时伍用氯磷定750~1500mg。

重度中毒 4~6mg,同时伍用氯磷定1500~2500mg。

首次用药45分钟后,如仅有恶心呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1~2mg;仅有肌颤、 肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯磷定1000mg,无氯磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯磷定的首次半量1~2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1~2mg维持阿托品化,每次间隔8~12小时。  

不良反应

用量适当时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大,可出现头晕尿潴留谵妄体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。

【禁忌】青光眼者禁用。

【注意事项】1.本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响;

2.当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”;

3.心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

药物相互作用

药物过量

【规格】

【贮藏】密闭保存。

【包装】

【有效期】暂定五年。

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