盐酸丙卡巴肼肠溶片

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拼音名:Yansuan Bingkabajing Changrong Pian

英文名:Procarbazine Hydrochloride Enteric-coated Tablets

书页号:2000年版二部-561

本品含盐酸丙卡巴肼(C12H19N3O.HCl) 应为标示量的93.0%~107.0%。

【性状】 本品为肠溶糖衣片,除去糖衣后显白色。

【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸丙卡巴肼50mg),加水20ml,振摇,滤过,滤液照盐酸丙卡巴肼项下的鉴别(1)、(3) 项试验,显相同的反应。 (2) 取本品的细粉适量,加盐酸溶液(9 →1000)制成每1ml 中含盐酸丙卡巴肼10μg 的溶液,滤过,滤液照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在232nm 的波长处有最大吸收。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】 取本品15片(50mg规格)或25片(25mg规格),除去肠溶衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸丙卡巴肼0.25g ),照盐酸丙卡巴肼项下的方法,自“加水50ml溶解后”起,依法测定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于25.78 mg的C12H19N3O.HCl 。

【类别】 同盐酸丙卡巴肼。

【规格】 (1) 25mg (2) 50mg

【贮藏】 遮光,密封保存。

本品化学名称为:N-(1-甲基乙基)-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐。

分子式:C12H19N3O.HCl

分子量:257.76  

目录

药理毒理

为肼的衍生物,本身无抗癌作用,体内代谢物具烷化作用,属非典型烷化剂,本品经肝微粒体酶的氧化作用放出甲基正离子(CN3+)与DNA结合使之解聚,并使DNA前体胸腺苷酸及鸟嘌呤甲基化,进而抑制RNA及蛋白质合成,干扰肿瘤细胞增殖,在细胞周期中阻碍S期细胞进入G2期。  

药代动力学

口服吸收快而完全,易透过血脑屏障,以肝肾组织中浓度最高,血浆T1/2为7~10分钟,主要从尿中排泄。  

用法及注意事项

适应症】本品为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一,对SCLC、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤脑瘤(原发或继发)等亦有一定疗效。

【用法和用量】口服,成人一次mg,一日3次,亦可临睡前顿服,以减轻胃肠道反应,连用两周,四周重复。若白细胞低于3.0×109/L,血小板低于80~100×109/L应停药。血象恢复后剂量减为每日~100mg。

不良反应】1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞及血小板减少,出现较迟,一般发生于用药后4~6周,2~3周后可恢复;2.恶心呕吐食欲不振常见,偶有口腔炎、口干腹泻便秘眩晕嗜睡精神错乱脑电图异常等,肝损害皮炎皮肤色素沉着脱发、外周神经炎等偶见。

【注意事项】定期监测肝肾功能。肝肾功能不全、糖尿病(本品能加强降血糖药的作用)、严重感染、近期经过放疗或抗癌药治疗者应减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】有致畸作用,孕妇尤其妊娠初期三个月内禁用,哺乳期妇女用药不确定。

【儿童用药】小儿每日按体重3~5mg/Kg或按体表面积100mg/m2,分次口服,服药1~2周,停药两周。对儿童及青少年长期大剂量用药可有潜在的致癌、致畸性,故临床上可使用其它药物如VP-16替代。

【老年患者用药】 可酌情减量。  

药物相互作用

不宜与丙咪嗪胍乙啶利血平等并用,以免增加其降压作用;本品有增加巴比妥、麻醉剂如硫喷妥钠及抗组胺类药的作用;与箭毒并用,增加肌肉松弛作用,可致呼吸困难;可增强降血糖药作用,故用本品时应尽量避免与其并用。

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