甲钴胺分散片
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甲钴胺分散片（Methylcobalamin Dispersible Tablets）
本品主要成份及其化学名称为：甲钴胺，α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲钴酰胺。
【性状】
本品为淡红色片。
【药理毒理】
药理作用
1.甲钴胺容易转移到神经细胞的细胞器中，从而促进核酸及蛋白质的合成与氰钴胺（CN-B12）相比，甲钴胺向神经细胞中的细胞器转移性良好（大鼠），在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的过程中起着辅酶的作用，在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促进核酸、蛋白质的合成（小鼠）。
在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中，使轴索的骨架蛋白输送正常化，对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物性神经障碍（大鼠、兔）及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中，均表现出能抑制神经病理学、电生理学上的变性神经的出现。
由于提高蛋氨酸合成酶的活性，从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成，使之髓鞘形成（大鼠）。
4.对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复
在挤压坐骨神经实验中，由于提高神经纤维的兴奋性，从而使终板电位的诱发早期恢复（大鼠）。另外，在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明，使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。
毒理作用
急性毒性：小鼠口服甲钴胺的LD50>1000mg/kg，大鼠口服甲钴胺的LD50>500mg/kg。
亚急性毒性：大鼠口服给药1个月，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。
长期毒性：大鼠口服给药6个月，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。
生殖毒性：在大鼠和小鼠的器官形成期口服给药，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，胎仔和新生仔均未出现异常，也未见有致畸现象发生。
无机汞的甲基化：在试管内，本品与氯化汞反应生成甲基汞，但是在人血液等蛋白质存在的条件下观察不到这项反应。
另外，用无机汞添加的饲料饲养大鼠时，没有因经口投与本品而增加生物体的甲基汞。进一步用无机汞添加的饲料饲养雄性大鼠，并经口投与6个月，分别给予1.5、15mg/kg/日甲钴胺，在一般症状、血液、尿检及病理组织学的观察中，其结果均未见因同时投与无机汞和甲钴胺而带来的影响。
【药代动力学】
大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1)， 72 h后， 肾、肾上腺、胰、肝、胃的浓度较高， 肌肉、睾丸、脑神经等处浓度较低。
健康人一次口服甲钴胺片剂120 μg、1500 μg， 均在给药后3 h达到血药峰值， 其吸收呈剂量依赖性。
服药后8h， 尿中总B12的排泄量为用药后24 h排泄量的40%～80%。
健康人连续12周口服甲钴胺， 1500 μg.d-1， 给药4周后， 血清总B12的变化值约为给药前的2倍，以后逐渐增加， 到12周后约2.8倍， 即使中止给药4周后仍为用药前的1.8倍。
【适应症】
【用法用量】
口服。通常成年人一日3次，1次片。根据年龄和症状可酌情增减。
【不良反应】
过敏症：偶见皮疹。
【禁忌】
尚不明确。
【注意事项】
1.久用无效者，不必长期服用；
2.从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然甲钴胺在动物试验中表现致畸作用，但其对怀孕妇女的作用尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。
【儿童用药】
尚不确定。
【老年患者用药】
由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
尚不明确。
【规格】
500μg/片
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