甲钴胺分散片

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甲钴胺分散片

甲钴胺分散片(Methylcobalamin Dispersible Tablets)

本品主要成份及其化学名称为:甲钴胺,α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲钴酰胺。

【性状】

本品为淡红色片。

【药理毒理】

药理作用

1.甲钴胺容易转移到神经细胞细胞器中,从而促进核酸蛋白质的合成与氰钴胺(CN-B12)相比,甲钴胺向神经细胞中的细胞器转移性良好(大鼠),在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的过程中起着辅酶的作用,在脑细胞脊髓神经细胞的实验中,尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷,促进核酸、蛋白质的合成(小鼠)。

2.促进轴索轴流和轴索再生

在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中,使轴索的骨架蛋白输送正常化,对由阿霉素丙烯酰胺长春新碱所致药物性神经障碍(大鼠、兔)及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中,均表现出能抑制神经病理学、电生理学上的变性神经的出现。

3.促进髓鞘形成磷脂合成)

由于提高蛋氨酸合成酶的活性,从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成,使之髓鞘形成(大鼠)。

4.对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复

在挤压坐骨神经实验中,由于提高神经纤维兴奋性,从而使终板电位的诱发早期恢复(大鼠)。另外,在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明,使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。

毒理作用

急性毒性:小鼠口服甲钴胺的LD50>1000mg/kg,大鼠口服甲钴胺的LD50>500mg/kg。

亚急性毒性:大鼠口服给药1个月,剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日,一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。

长期毒性:大鼠口服给药6个月,剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日,一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。

生殖毒性:在大鼠和小鼠的器官形成期口服给药,剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日,胎仔和新生仔均未出现异常,也未见有致畸现象发生。

无机汞的甲基化:在试管内,本品与氯化汞反应生成甲基汞,但是在人血液等蛋白质存在的条件下观察不到这项反应。

另外,用无机汞添加的饲料饲养大鼠时,没有因经口投与本品而增加生物体的甲基汞。进一步用无机汞添加的饲料饲养雄性大鼠,并经口投与6个月,分别给予1.5、15mg/kg/日甲钴胺,在一般症状、血液、尿检及病理组织学的观察中,其结果均未见因同时投与无机汞和甲钴胺而带来的影响。

【药代动力学】

大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1), 72 h后, 肾、肾上腺、胰、肝、胃的浓度较高, 肌肉睾丸脑神经等处浓度较低。

健康人一次口服甲钴胺片剂120 μg、1500 μg, 均在给药后3 h达到血药峰值, 其吸收呈剂量依赖性。

服药后8h, 尿中总B12的排泄量为用药后24 h排泄量的40%~80%。

健康人连续12周口服甲钴胺, 1500 μg.d-1, 给药4周后, 血清总B12的变化值约为给药前的2倍,以后逐渐增加, 到12周后约2.8倍, 即使中止给药4周后仍为用药前的1.8倍。

适应症

治疗周围神经疾病

【用法用量】

口服。通常成年人一日3次,1次片。根据年龄和症状可酌情增减。

不良反应

消化系统:有时会出现食欲不振恶心腹泻等症状。

过敏症:偶见皮疹

【禁忌】

尚不明确。

【注意事项】

1.久用无效者,不必长期服用;

2.从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然甲钴胺在动物试验中表现致畸作用,但其对怀孕妇女的作用尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。

【儿童用药】

尚不确定。

【老年患者用药】

由于老年人机能减退,建议采取适当措施,在医生指导下减少用量。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

【规格】

500μg/片

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