甲羟孕酮

跳转到: 导航, 搜索

甲羟孕酮〔典〕〔基〕 Medroxyprogesterone

(羟甲孕酮,甲孕酮,安宫黄体酮,PROVERA,MPA)

本品为合成的黄体酮衍生物,作用类似天然黄体酮。

【性状】醋酸甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末,无臭。不溶于水,易溶于氯仿,微溶于无水乙醇。熔点202~208℃。

【药理及应用】通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用,并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶,使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ALTH)及其他生长因子的产生受到抑制;②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应,而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。

不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升,肌肉注射时血药高峰低于口服,但持续时间较长,超过1周。口服后吸收良好,峰值明显较高,经肝脏代谢,持续时间较短,故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与葡萄糖醛酸结合后由肾脏代谢排出。

临床适应证:主要用于治疗肾癌乳腺癌子宫内膜癌前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲,改善一般状况和增加体重。

【用法】口服500~1000mg/d,1次或分2次,连用10日。以后视情况改为250~500mg/d,可长期服用。

肌内注射:开始每日1次mg,最多四周,以后改为每周3次。

【注意】可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血闭经月经不调、宫颈分泌异常等;长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、柯兴氏征、体重增加等。曾有报告可有阻塞性黄疸。此外,本品可引起凝血机能异常,所以栓塞疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛视力障碍等应即停药。有严重肝功能损害,有高钙血症倾向的病人也应禁用。

【制剂】片剂:每片500mg。

【贮法】室温下保存。

关于“甲羟孕酮”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱