注射用甲钴胺

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Mecobalamin for injection

化学:Coα-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Coβ-甲基-钴胺酰胺。

化学结构式如下:

分子式:C63H91CoN13O14P 

分子量:1344.40

【性状】 本品为粉红色冻干疏松块状物或粉末。

适应症】 

1.用于周围神经病

2.因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

【规格】 0.5mg。

【贮藏】 避光、密封保存。

【包装】 内包装采用棕色西林瓶包装,外套铝袋。  

药理毒理

药理作用

甲钴胺是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸转甲基反应过程中起重要作用。

动物实验发现,本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素丙烯酰胺长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢复终板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明,甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成

毒理研究

生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。  

药代动力学

1、人体药代动力学

(1)单次给药

给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3-B12)0.5mg,达到血清中最高总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻-3分钟,血清中最高总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(Δcmax)各自为22.4 ng/ml,85.0ng/ml。

另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(ΔAUC),肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h.ng/ml,358.6h.ng/ml,另一方面,在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。

单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数(n=12)

Tmax

(min) Cmax

(ng/mL) AUC0-144h

(ng.h /ml) T1/2

(h)

静脉注射 0-3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1

肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0

(2)连续给药

给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(ΔCmin)随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。

2.动物药代动力学

给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg,24小时后,组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体,在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。  

用法用量

1.周围神经病

成人一次mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。

2.巨幼红细胞性贫血

成人一次mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔1-3个月可给与一次mg。

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