氨己烯酸

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氨己烯酸

氨己烯酸

英文名称:

Vigabatrin(Sabril)

性状:  

作用与作用机制

本品为GABA氨基转移酶抑制剂,具有高度的选择性,抑制该酶,从而使得脑内的GABA浓度提高,产生抗癫痫的作用。对耐药性的部分发作型癫痫特别有效。对继发的全面性癫痫发作疗效差。

药动学

本品口服后迅速吸收,2h血药浓度达到峰值。半衰期为5-7h。主要以药物原形从尿中排泄

注意事项:

一般情况下毒、副反应较少。主要有嗜睡、降低抗惊厥作用。与其他药物的相互尚不明了。

临床应用:

主要用于防治癫痫小发作,为首选药物。对典型和复合型小发作疗效更好。在用其他药物治疗无效时使用本品亦常能取得良好疗效。尤其适用于儿童点头状癫痫和肌阵挛性癫痫

用法计量:

口服:成人及6周岁以上儿童,开始剂量500mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至达到最佳疗效。最高剂量1.5g/d。3-6岁儿童,开始剂量250mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至达到最佳疗效。如儿童超过 0.75-1.0g/d,成人超过1.25g/d,应在医生严格监控下服用。

制剂:  

注意事项

本药可能导致嗜睡、晕眩及视野缺损,应避免从事开车或操作机械等需要视力及警觉力的工作。

严重副作用:发生视野缺损、视力模糊、嗜睡、幻觉、情绪失衡、忧郁、意识不清或发作次数遽增等症状时,请立即就医。

其它副作用:嗜睡、疲倦、头痛、晕眩、体重增加肠胃不适等。可见体重增加及轻微胃肠道不适感。肌阵挛癫痫患者发病次数可能增加。儿童可能出现兴奋焦虑。孕妇忌用;老年、肾功不全、乳妇慎用。需逐渐减量后停药,在2~3周后停药。

胶囊剂:250mg。糖浆剂:5g/10ml。

专利 US 3960927

US 4039549

EP 427197

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