左氨氯地平

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左氨氯地平 Levamlodipine (左旋氨氯地平

【药理作用】

二氢吡啶类钙通道阻滞药,选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞心肌细胞,但不影响血浆钙浓度,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。直接作用于外周动脉血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。轻中度高血压患者服药一日1次,可以24h降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者的疗效比轻度高血压者高,血压正常者服药后没有明显作用。降低舒张压的作用在老年患者和年轻患者中相似,降低收缩压的作用对老年患者更强。本品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺血栓素A2引起的冠状动脉小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛临床试验显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示,本品延长ST段下降1mm的时间,并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。本品不改变心绞痛患者的心电图,不加重房室传导阻滞心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学,心脏射血分数有所增加,但对dp/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下,本品单独使用或与β阻滞药合用,均不引起负性肌力作用。本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和β阻滞药,未发现心电图异常肾功能正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加,但滤过分数尿蛋白不变。

药动学

口服后吸收完全但缓慢,Tmax为6~12h。单次口服5mg和10mg,Cmax分别为3.O和5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%~90%,不受饮食影响。血浆蛋白结合率95%以上,分布容积为21L/kg持续用药后7~8日达到稳态血药浓度。本品在肝脏广泛代谢为无活性的代谢物(90%)。t1/2健康者约为35h,高血压患者延长为50h,老年患者65h,肝功受损者60h,肾功能不全者不受影响。本品10%以原形、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%~25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。老年患者和肝功能不全患者对本品的清除率降低,AUC增加40%~60%。中、重度心力衰竭患者的AUC升高幅度相似。

适应症

高血压(单独或与其他药物合并使用)。心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。

【用法用量】

同“氨氯地平”。

不良反应

同“氨氯地平”。

【注意事项】

同“氨氯地平”。

药物相互作用

同“氨氯地平”。

【剂型规格】

苯磺酸左氨氯地平片2.5mg(按左氨氯地平计)。

【别名】

【商品名】

中文

英文

生产厂家

施慧达(苯磺酸)(片) 

吉林天风制药

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