埃美丁

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埃美丁

【药品名称】

通用名富马酸依美斯汀滴眼液

商品名:埃美丁?

英文名:Emedastine Difumarate Eye Drops

汉语拼音:Fumasuan Yimeisiting Diyanye

本品主要成分为:富马酸依美斯汀

化学名为:1H-苯并咪唑,1-(2-乙氧基乙基)-2-(6氢-4-甲基-1H-1,4-双氮-1-Y1),(E)-2-丁烯二酸酯(1:2)二富马酸盐。

分子式:

分子量:534.57

每毫升埃美丁?含0.884mg 富马酸依美斯汀(相当于0.5mg依美斯汀

防腐剂:0.01%苯扎氯铵

活性成分三羟甲基氨基甲烷氯化钠,羟甲纤维素,盐酸/氢氧化钠(调节PH),蒸馏水。PH约为7.4,渗透压约为300m0sm/kg

【性状】

无色至微黄色澄明液体

【药理毒理】

依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明,它对组胺H1受体具有相对选择性的作用(H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM)。体内研究表时,本品对组胺引起的结膜血管渗透性的改变没有作用。致癌作用、致突变和对生育功能的损害:分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀最大推荐量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的药品,没有显示出在动物生存期间有致癌作用。没有进行更大剂量的试验。在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体变换试验及小鼠微核试验中,都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。

【药代动力学】

在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(<0.6ng/ml)。可测量的样本中,依美斯汀的量为0.30至0.49ng/ml。口服依美斯汀后血浆半衰期为3至4小时。口服后24小时,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的51-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。

【适应性】

埃美丁?(0.05%富马酸依美斯汀滴眼液)可用于暂时缓解过敏性结膜炎体征症状

【用法用量】

推荐量为患眼每次滴,每日2次,如需要可增加到每日4次

不良反应

在持续42天的临床对照试验中,最常见的不良反应是头疼(11%)

小于5%的患者出现下列并发症:异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血角膜炎瘙痒鼻炎鼻窦炎和流泪。有些表现与疾病本身的症状相似。

【禁忌证】

对富马酸依美斯汀和埃美丁?中任何成分过敏者禁用

【注意事项】

警告:埃美丁只用于眼部滴用,不能用于注射或口服

患者须知:为防止污染药瓶口和药液,不要使药瓶口接触眼睑和眼周部位。不用时应将药瓶口拧紧。如果药液变色,请勿再使用。

配戴隐形眼镜的患者,如果眼部充血,用埃美丁治疗期间建议其不要配戴隐形眼镜,因为埃美丁中的防腐剂苯扎氯铵可被软隐形眼镜吸收。戴用软隐形眼镜而且眼部不充血的患者,在滴药至少10分钟后才能重新戴隐形眼镜。不能应用埃美丁治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠:妊娠类别B:在大鼠和兔子对富马酸依美斯汀进行了致畸及围产期和围产后的研究。在人眼最大用药量的15000倍水平,富马酸依美斯汀没有显示出致畸作用,对围产期和围产后的新生儿发育也没有作用。但使用人眼最大用药量的70000倍时,富马酸依美斯汀增加了大鼠体表、内脏骨骼畸形的发生率。在孕妇还没有进行恰当的、严格对照的试验。由于动物研究的结果并不总是能预计人的反应,因此只有明确需要时才能给孕妇使用本品。

哺乳期妇女:给大鼠口服依美斯汀后,在乳汁中发现药品。上前尚不清楚眼部滴用后,是否有足够量的全身吸收,而能在乳汁中发现一定量的依美斯汀。不管怎样,当给哺乳期妇女应用依美斯汀时,应特别谨慎。

【儿童用药】

尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。

药物过量

有报道每天口服本品15ml相当于75mg,可引起瞌睡和不适。对用药过量的病例,可采用对症和支持疗法

【规格】

5ml;2.5mg(以依美斯汀计)

【包装】

装于5毫升Drop-Tainer?塑料滴瓶中

【有效期】

二年

【贮存】

保存于4℃-30℃。远离儿童,开盖1个月后应丢弃

【进口药品注册证号】

H20020223

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