地西洋片

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曾用名:安定片

本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。(1)抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。(2)遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。(3)抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。(4)骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经肌肉功能。  

目录

适应病症

1.主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫癎和抗惊厥;

2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;

3.用于治疗惊恐症;

4.肌紧张头痛

5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤

6.可用于麻醉前给药。  

用法用量

成人常用量:抗焦虑,一次~10mg,一日~4次;镇静,一次~5mg,一日3次; 催眠,5~10mg睡前服; 急性酒精戒断,第一日一次mg,一日~4次,以后按需要减少到一次 mg,每日~4次。 小儿常用量:6个月以下不用,6个月以上,一次~2.5 mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2,每日~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。  

不良反应

1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。

2.罕见的有皮疹白细胞减少

3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。  

禁忌病症

孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。

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