丙脒腙

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[中文别名] 丙脒腙、丙双脒腙,丙酮醛双脒腙,丙酮双脒腙,米托胍腙。

[外 文 名] Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone.

[外文缩写] M-GAG。

[化 学 名] 甲基乙二醛双脒腙。

[分 子 式] C5H12N8。

[性 状] 本品为白色结晶性粉末,易溶于水,在酸性水溶液中不稳定,对光敏感,临床一般用其双盐酸盐。

[药理作用] 丙脒腙是精胺摄取S-腺甙甲硫氨酸脱羧酶抑制剂,此脱羧酶是精胺合成过程中的关键酶,目前尚未阐明。M-GAC要体外、体内均可使L1210细胞、多种动物及人体细胞中的线粒体广泛而明显的损伤,线粒体中ATP含量明显下降,整个核苷酸能量储存明显减少,并可抑制3H-TdR掺人线粒体及核DNA中。本品与6-MP、VCR等无交叉耐药性

体内过程] 本品口服吸收不佳,一般采用静脉注射给药,给犬静脉注射后最初1小时内药物很快从血中消失,半衰期为30分钟,以后血中消失缓慢。主要从肾脏排泄,24小时内排泄约25%,其余则于3周内缓慢地排出。

[临床应用]

(1) 急性粒细胞白血病:因本品毒性较大,且目前疗效较好的抗白敌国病药物,故在白血病治疗中已属第二线药物。

(2) 对晚期食管癌有一定疗效。

(3) 对肾癌恶性淋巴瘤肠癌子宫内膜癌平滑肌肉瘤等亦有一定疗效。

[用法用量] 静脉滴注:每日~6mg/kg,或100~200mg/m2,每日或隔日1次,溶于5%葡萄糖液500ml中,总量4~6g为1疗程。

不良反应

(1) 骨髓抑制:主要是白细胞血小板减少

(2) 胃肠道反庆:为剂量限制性毒性,主要表现为口炎咽炎食管炎,亦可出现胃炎恶心呕吐腹泻等,发生率多在50%以上。

(3) 局部刺激:可致局部静脉炎,部分病例出现烧灼感,先是口腔周围,继而面部甚至全岙,往往仅持续数秒或数分钟。

(4) 大剂量时可引起气管炎肺炎肌瘤等。

(5) 其他尚有皮炎红斑眩晕乏力低血糖耳鸣、听力下降等。

[注意事项]

(1) 若不良反应明显,则庆停药处理。

(2) 用药中应临测血像及胃肠功能。

[制剂规格] 注射剂:100mg/支。

[贮 藏] 避光、阴暗处保存。

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